Targeting bioactive lipid receptors for drug development

针对药物开发的生物活性脂质受体

• 批准号: 23390061
• 负责人: ISHII Satoshi
• 金额: $ 12.48万
• 依托单位: Akita University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011-04-01 至 2014-03-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23390061/
• 关键词: 脂質; シグナル伝達; LPA; リゾホスファチジン酸; LPA4; 化合物ライブラリー

Through the analysis of mice deficient in the fourth lysophosphatidic receptor (LPA4), we previously revealed that LPA4 is involved in development of type 2 diabetes. In this study, we found that LPA4 negatively regulates mitochondria biogenesis by activating the Rho/Rho kinase pathway and then suppresses adipogenesis. LPA4 antagonists are expected to promote adipogenesis and may be useful for the treatment of patients with type 2 diabetes. In this study, therefore, we screened LPA4 antagonists from a chemical library.

通过对第四溶血磷脂受体（LPA 4）缺陷小鼠的分析，我们先前发现LPA 4参与了2型糖尿病的发展。在这项研究中，我们发现LPA 4通过激活Rho/Rho激酶途径负调控线粒体生物合成，然后抑制脂肪生成。LPA 4拮抗剂有望促进脂肪生成，并可用于治疗2型糖尿病患者。因此，在本研究中，我们从化学文库中筛选LPA 4拮抗剂。

项目成果

Decrease in circulating autotaxin by oral administration of prednisolone

• DOI: 10.1016/j.cca.2012.10.003
• 发表时间: 2013-01-16
• 期刊: CLINICA CHIMICA ACTA
• 影响因子: 5
• 作者: Sumida, Hayakazu;Nakamura, Kazuhiro;Yatomi, Yutaka
• 通讯作者: Yatomi, Yutaka

Roles of lysophosphatidic acid receptor LPA4 in diet-induced obesity and insulin resistance

溶血磷脂酸受体 LPA4 在饮食诱导的肥胖和胰岛素抵抗中的作用

• 发表时间: 2013
• 作者: Yanagida;K.;Kubota;N.;Kadowaki;T.;Shimizu;T.;and Ishii;S
• 通讯作者: S

秋田大学大学院医学系研究科生体防御学講座ホームページ

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骨髄造血幹細胞の維持と分化におけるリゾホスファチジン酸受容体LPA4 の機能解析

溶血磷脂酸受体LPA4在骨髓造血干细胞维持和分化中的功能分析

• 发表时间: 2013
• 作者: 五十嵐秀光;石井聡
• 通讯作者: 石井聡

内蔵脂肪型肥満/インスリン抵抗性の進行におけるリゾホスファチジン酸受容体LPA4 の関与

溶血磷脂酸受体LPA4参与内脏脂肪肥胖/胰岛素抵抗的进展

• 发表时间: 2013
• 作者: 柳田圭介;窪田直人;門脇孝;清水孝雄;石井聡
• 通讯作者: 石井聡