ホウ素中性子補足療法（ＢＮＣＴ）への臨床展開を見据えた新規薬剤の開発研究

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研究目的であった「中性子捕捉療法(BNCT)に用いることのできる理想的薬剤の開発研究」として、その可能性をもつ新規ホウ素化合物(ペプチド結合リン脂質類似体)の合成に成功した。本化合物は既存のホウ素化合物(BPA)と新規リン脂質類似体とをアミド結合により合成した新規化合物である。さらに本化合物と各種リン脂質を用いて新規薬剤であるホウ素リボソームを作製し、その機能評価として、マウス大腸がん細胞(CT26)に対するホウ素集積効果により検討した。結果、腫瘍細胞腫でのホウ素取り込み比較と腫瘍細胞内ホウ素濃度は、曝露ホウ素濃度25ppmに対して従来のホウ素化合物であるBSHのホウ素集積効果がほぼ見られない中、ホウ素リボソームは4,5μg^<10>B/1x10^6 cellsを示した。さらにホウ素リボソームにBSHを内封した製剤はさらに高いホウ素集積効果を示し、ホウ素リボソームがBSHを内封した状態でもホウ素集積を行うことができることを確認した。よって、BNCTにおける有用な薬剤の条件のひとつである十分な腫瘍ホウ素濃度に対して、現在用いられているBSHと比較してin vitroではあるものの高いホウ素集積効果を得ることに成功した。当初の本年度計画に組み込んだ正常細胞への影響および担癌マウスへの投与による体内分布などの実験を実施することは叶わなかったが、本結果によっても、BNCTにおいて有用な薬剤となる可能性を示すことができたと考える。