BNCT用ホウ素薬剤BPAの溶解度向上による治療効果改善を目指した製剤学的研究

旨在通过提高 BNCT 硼药物 BPA 的溶解度来提高治疗效果的药物研究

• 批准号: 22K09246
• 负责人: 白川 真
• 金额: $ 2.66万
• 依托单位: Fukuyama University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2022
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2022-04-01 至 2025-03-31
• 项目状态: 未结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-22K09246/
• 关键词: ホウ素中性子捕捉療法; イオン液体

新規イオン液体(IL)の合成において、すでにヒトに応用されている生体適合性の高い物質に限定し、網羅的に合成を行った結果、イオン液体を構成するカチオン物質としてコリンおよびメグルミン、アニオン物質として各種アミノ酸やクエン酸、アスコルビン酸、ニコチンアミドなどをそれぞれ用いて生体適合性イオン液体を合成することに成功した。イオン液体の同定にはフーリエ変換赤外分光光度計 (FT-IR) 、プロトン核磁気共鳴装置 (1H-NMR) および高感度示差走査熱量計(DSC)を用いた。FT-IRにおいて、イオン液体のみがカチオン物質やアニオン物質と異なり、1500cm-1~1700cm-1付近にピークが確認された。また、DSCにおいて、得られたイオン液体が20℃から110℃までの範囲で熱分解が起きていないことが確認された。次に各イオン液体へのBPAの溶解性を確認した結果、特にメグルミンとセリン(Meg-Ser IL)、メグルミンとプロリン(Meg-Pro IL)、コリンとプロリン(Cho-Pro IL)において、臨床応用されているBPA製剤(フルクトースおよびソルビトールとの糖錯体)の溶解度(2.6 w/v%)と比較して10倍以上の顕著な溶解度の向上(>34 w/v%)が得られた。次年度以降、これらのイオン液体を溶媒としたBPA製剤に関して、in vitro, in vivoにおける毒性の有無や、中性子線照射による抗腫瘍効果を確認する予定である。

New regulations for the synthesis of liquids (IL) include the restriction of substances with high biological suitability, the inclusion of synthetic results, and the composition of liquids. The results show that: (1) the growth rate of rice is higher than that of rice;(2) the growth rate of rice is higher than that of rice;(3) the growth rate of rice is higher than that of rice;(4) the growth rate of rice is higher than that of rice; and (5) the growth rate of rice is higher than that of rice. The determination of liquid phase by FT-IR, 1H-NMR and DSC were used. FT-IR: 1500 cm-1~1700cm-1:1500cm-1500cm-1:1500cm-1500 cm-1500 The temperature of the liquid is 20℃, the temperature of the liquid is 110℃, and the temperature of the liquid is 20℃. The solubility of BPA in various liquids was confirmed, and the results showed that the solubility of BPA in various liquids was higher than that in other liquids. The solubility of BPA (Meg-Ser IL), Meg-Pro IL, Cho-Pro IL, Cho-Pro IL, In the next year, the presence or absence of toxicity and anti-tumor effects of BPA in vitro, in vivo, in vitro, in vitro, in vivo, in vitro, in vivo, in vitro, in vitro, in vivo, in vitro,

项目成果

BPA を構成成分としたイオン液体の開発

含BPA成分的离子液体的开发

• 发表时间: 2022
• 作者: 白川真;河本紗季;河上清香;坂居知憲;佐藤雄己;Alexander Z;鶴淵隆夫;中井啓;熊田博明;榮武二;松村明; 亀川展幸;竹内亮太;堀均;鈴木実
• 通讯作者: 鈴木実

イオン液体の難溶性ホウ素薬剤への応用

离子液体在难溶性硼药物中的应用

• 发表时间: 2022
• 作者: 白川真;坂居知憲;寺田莉子;河本紗季;佐藤雄己;ザボロノク・アレクサンドル;松村明;亀川展幸;竹内亮太;堀均;鈴木実
• 通讯作者: 鈴木実

BPAを構成成としたイオン液体のin vitroおよびin vivo評価

含 BPA 离子液体的体外和体内评价

• 发表时间: 2022
• 作者: 坂居知憲;寺田莉子;鮫島未森;佐藤雄己;Alexander Zaboronok;鶴淵隆夫;中井啓;熊田博明;榮武二;松村明;亀川展幸;竹内亮太;堀均;鈴木実;白川真
• 通讯作者: 白川真