芳香環直接連結と脱芳香族化を鍵とした生物活性物質の合成

利用芳环直接连接和脱芳构化合成生物活性物质

基本信息

  • 批准号:
    12J04771
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 1.92万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    日本
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
  • 财政年份:
    2012
  • 资助国家:
    日本
  • 起止时间:
    2012-04-01 至 2015-03-31
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

ヘテロ芳香環-ヘテロ芳香環ビアリール骨格は、生物活性天然物に多くみられるとともに医農薬化合物にも頻繁に活用される重要構造単位である。一方、3 次元的骨格を有する生物活性物質は、溶解性や活性部位に対する選択性の点で平面骨格を有する化合物よりも優れている場合が多く、創薬の分野で注目を集めている。そのため、ビアリール骨格や 3 次元骨格を有する様々な生物活性物質の統一的合成法の確立は、基礎と応用の両面から極めて重要な課題といえる。本研究者は生物活性物質の最小単位としてインドール類、アジン類、チオフェン類などのヘテロ芳香族化合物を選定した。これらをユビキタスに存在するC-H結合のみによって連結させ、さらに脱芳香族化反応を用いることで複雑な3次元骨格へと展開できると考えた。平成26年度、本研究者は生物活性天然物であるディクチオデンドリン類をターゲットとし、その全合成研究に着手した。選定した化合物はピロール環とカルバゾール環が縮環したユニークな主骨格を有している。また優れた生物活性を示すため新規抗癌剤やアルツハイマー病治治療薬のリード化合物として注目されている。本研究においてはN-アルキルピロールを出発物質とし芳香環連結反応を含むC-H結合直接変換反応を駆使することによりこの多環性アルカロイドの全合成研究に取り組んだ。検討の結果、複数のC-H結合直接変換反応を組み合わせることでディクチオデンドリンAおよびFの短段階合成を達成した。
Aromatic ring-Aromatic ring-Bioactive natural compounds are frequently used in important structural units The bioactive substances in the one-dimensional and three-dimensional bone lattice have different solubility and active sites, and the selective points in the planar bone lattice have different characteristics. The establishment of a unified synthesis method for bioactive substances is an extremely important issue. The researchers selected the smallest unit of bioactive substances, including aromatic compounds, aromatic compounds, and aromatic compounds. The C-H bond exists in the form of a three-dimensional lattice. In 2006, we started to study the total synthesis of bioactive natural substances. The selected compounds have a ring structure and a ring structure. New anti-cancer drugs, new therapeutic drugs and new compounds for biological activity In this study, the total synthesis of N-cyclic aromatic compounds containing C-H bonds was studied. The results of this study show that the combination of complex C-H and direct transformation is achieved by short-term synthesis of A and F.

项目成果

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会议论文数量(0)
专利数量(0)
Study toward Synthesis of Dictyodendrin A
网枝素A的合成研究
  • DOI:
  • 发表时间:
    2014
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    Atsushi Yamaguchi;Kathryn M. Chepiga;Junichiro Yamaguchi;Kenichiro Itami;Huw M. L. Davies;山口敦史
  • 通讯作者:
    山口敦史
Regioselectivity Switch in Indole/Pyrrole-Azine C-H/C-H Coupling
吲哚/吡咯-嗪 C-H/C-H 偶联中的区域选择性开关
  • DOI:
  • 发表时间:
    2013
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    山口敦史;山口潤一郎;伊丹健一郎
  • 通讯作者:
    伊丹健一郎
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山口 敦史其他文献

時計遷移分光に向けたCd原子のレーザー冷却III
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  • DOI:
  • 发表时间:
    2016
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    山口 敦史;Kurt Gibble;香取 秀俊
  • 通讯作者:
    香取 秀俊
超伝導遷移端カロリメータによるトリウム 229 アイソマーエネルギーの測定
使用超导过渡边缘热量计测量钍229异构体能量
  • DOI:
  • 发表时间:
    2019
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    山口 敦史;村松 はるか;林 佑;満田 和久;湯浅 直樹;前畑 京介;中村 圭佑;滝本 美咲;菊永 英寿
  • 通讯作者:
    菊永 英寿
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  • DOI:
  • 发表时间:
    2019
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    山口 敦史;村松 はるか;満田 和久;湯浅 直樹;前畑 京介;中村 圭佑;滝本 美咲;羽場 宏光;菊永 英寿
  • 通讯作者:
    菊永 英寿
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TES型微量热仪的233U辐射源伽马能谱分析方法
  • DOI:
  • 发表时间:
    2018
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    湯浅 直樹;前畑 京介;村松 はるか;満田 和久;山口 敦史;中村 圭佑
  • 通讯作者:
    中村 圭佑
冷却Yb原子の 1SO-3P2 遷移を用いた高分解能分光
使用冷却 Yb 原子的 1SO-3P2 跃迁的高分辨率光谱
  • DOI:
  • 发表时间:
    2008
  • 期刊:
  • 影响因子:
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    町田 洋;中辻 知;前野 悦輝;山口 敦史
  • 通讯作者:
    山口 敦史

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原子核時計実現にむけたトリウム229イオンのレーザー冷却
用于实现核钟的钍 229 离子激光冷却
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    2023
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土のコロイド特性を基軸とした土壌保全技術の高度化:土壌の構造持続性と受食性の解明
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    22KJ0442
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    2023
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    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
ワイドギャップ半導体デバイスシミュレーションのための物性物理モデル構築
宽禁带半导体器件模拟的凝聚态物理模型的构建
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  • 财政年份:
    2023
  • 资助金额:
    $ 1.92万
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    Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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低氧环境中MCTs表达及对癌症免疫治疗反应的研究
  • 批准号:
    23H05263
  • 财政年份:
    2023
  • 资助金额:
    $ 1.92万
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Encouragement of Scientists
Investigation of rheological properties of hetero-colloidal suspensions toward the prediction of transport phenomena in soil and water environments
研究异质胶体悬浮液的流变特性以预测土壤和水环境中的传输现象
  • 批准号:
    17J00332
  • 财政年份:
    2017
  • 资助金额:
    $ 1.92万
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
イッテルビウム原子気体の準安定状態における新奇ボース凝縮体の生成
镱原子气体亚稳态下新型玻色凝聚的形成
  • 批准号:
    06J02661
  • 财政年份:
    2006
  • 资助金额:
    $ 1.92万
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
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