医薬品探索を指向した触媒的不斉C-Hカップリングの開発と応用

催化不对称C-H偶联的开发和在药物发现中的应用

基本信息

  • 批准号:
    15J04509
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 1.47万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    日本
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
  • 财政年份:
    2015
  • 资助国家:
    日本
  • 起止时间:
    2015-04-24 至 2017-03-31
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

近年、安定な化学結合を切断し、新たなヘテロ原子を導入する分子結合活性化反応が次世代の精密有機合成化学反応として注目されている。結合開裂の触媒となるのは主に遷移金属であり、様々な化学結合を切断しうる触媒と、それらを用いた反応開発が盛んに行われている。中でも炭素-炭素結合(C-C結合)は有機分子の主骨格を構成しすべての有機化合物がC-C結合を有している。従って、C-C結合開裂を伴う分子変換法の開発は、複雑有機化合物の新しい合成法につながるため、世界中の合成化学者の研究対象となっている。シクロプロパンは環歪みに起因する高い反応性を有する。一方で、安定で取り扱いやすく容易に合成可能であるため、合成化学の有用なビルディングブロックとして利用されている。C-C結合活性化研究において、シクロプロパンは環歪み解消エネルギーを反応の駆動力とすることから数多く用いられ、その開環を伴った様々な形式の反応が報告されている。しかし容易に合成でき安価で入手可能な一置換シクロプロパン(活性化されていないシクロプロパン)がC-C結合活性化反応に用いられる例は少ない。今回、直截的なアミノシクロプロパンのヒドロシリル化反応を見出した。ロジウム触媒存在下、アシル化アミノシクロプロパンとヒドロシランを反応させると、シクロプロパン環のproximal結合の選択的開裂を伴ったヒドロシリル化体を与える。基質のアシル基の配向作用によりproximal結合が選択的に活性化されたと示唆される。また、用いるモノホスフィン配位子によりシリル基が付加する位置選択性を制御することに成功した。本反応はα-アミノシラン類の新たな合成法でありシランジオール前駆体の合成が可能である。
In recent years, the chemical reaction of diazepam combined with the cutting off of diazepam, the introduction of atoms into the molecule of diazepam and the precise synthesis of chemical reaction in the next generation of active reactions. attention has been paid to the synthesis of chemical reaction. Combined with the opening catalyst, the main engine is to transfer the metal, the chemical combination of the chemical is used to cut off the catalyst, and the catalyst is used to reverse open the catalyst. Medium carbon-carbon binding (Cmurc binding), organic molecules were transformed into organic compounds (Cmurc-conjugated organic compounds). The synthesis of organic compounds by the combination of molecular chemistry and molecular chemistry, the synthesis of organic compounds, and the study of synthetic chemists in the world. The reason why the environment is crooked is that there is something wrong with the reflexivity of the disease. On the one hand, diazepam is easy to synthesize, and synthetic chemistry may be useful. Combined with active research, Cmurc combines with active research to eliminate environmental distortions, reduce environmental distortions, reduce environmental It is easy to synthesize an ampere. It is possible to use a combination of C, C This time, there is a straight line, and there is no need to change the situation. In the presence of the catalyst, the chemical reaction system is in the presence of the catalyst, and the combination of the selected environmental proximal with the selected one is related to the chemical reaction. The active proximal of the selected system is used to indicate that the target is instigated. You can choose the location to control the success of the system. This anti-alpha-synthesis method is a new method of synthesis.

项目成果

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专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
Ir-catalyzed Hydroboration of Cyclopropanes
环丙烷的铁催化硼氢化反应
  • DOI:
  • 发表时间:
    2016
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    近藤寛起;小林千紗;宮村伸;伊丹健一郎;山口潤一郎
  • 通讯作者:
    山口潤一郎
Theoretical Elucidation of Potential Enantioselectivity in a Pd-Catalyzed Aromatic C-H Coupling Reaction
  • DOI:
    10.1021/acs.joc.6b02675
  • 发表时间:
    2017-05-05
  • 期刊:
  • 影响因子:
    3.6
  • 作者:
    Nishimoto, Yoshio;Kondo, Hiroki;Irle, Stephan
  • 通讯作者:
    Irle, Stephan
Rh-Catalyzed Regiodivergent Hydrosilylation of Aminocyclopropanes Controlled by Monophosphine Ligands
单膦配体控制的 Rh 催化氨基环丙烷区域分散氢化硅烷化
  • DOI:
  • 发表时间:
    2017
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    近藤寛起;伊丹健一郎;山口潤一郎
  • 通讯作者:
    山口潤一郎
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近藤 寛起其他文献

近藤 寛起的其他文献

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相似海外基金

炭素-炭素結合活性化による新しい合成法の開発
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    $ 1.47万
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
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    $ 1.47万
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