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ベンゼン環のパラ位選択的ホウ素化反応の開発と応用

苯环对位选择性硼化反应的进展及应用

基本信息

批准号：
15J04927
负责人：
齋藤雄太朗
金额：
$ 1.79万
依托单位：
Nagoya University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2015
资助国家：
日本
起止时间：
2015-04-24 至 2018-03-31
项目状态：
已结题

项目摘要

ベンゼンは最も基本的な分子骨格であり、医農薬や有機材料など多くの機能性有機化合物に含まれている。多くの場合、ベンゼン環上の官能基が分子の性質に大きく影響を与えるため、ベンゼン環を自在に官能基化することができれば、有用分子の発見・開発を加速させることができる。しかし、従来から用いられる官能基化法は基質適用範囲や導入できる官能基の種類・位置に制限があり、ベンゼン環を自在に官能基化することはできない。そこで、本研究では、ベンゼン環の自在官能基化の実現を志向し、ベンゼン環の位置選択的ホウ素化反応の開発および応用を行った。前年度までの研究において、様々な補助配位子を調査した結果、嵩高いリン配位子である2,2’-ビス[ジ(3,5-キシリル)ホスフィノ]-6,6’-ジメトキシ-1,1’-ビフェニル（Xyl-MeO-BIPHEP）を用いることで、一置換ベンゼンのパラ位を選択的にホウ素化できることを見出している。また、エモリー大学 D. G. Musaev教授らとの共同研究によって開発した反応の計算化学を用いた反応機構解明研究を行った。本年度の研究では、開発した反応の有用性を高めた第二世代の触媒系を開発した。前回の触媒系では非極性溶媒であるヘキサンを用いた場合に高い触媒活性と選択性が得られる。今回開発した触媒系では、より汎用性の高いエーテル溶媒を用いても高い触媒活性と選択性が得られる。この触媒系によってさらに幅広いベンゼン誘導体が適用可能となった。さらに、開発した触媒系を用いて有機材料の骨格として重要な分子群の位置選択的なホウ素化を行った。また、医薬品や複雑天然物の迅速誘導化にも成功した。

The most basic molecular framework, medical, agricultural and organic materials, and many functional organic compounds are included. In many cases, the functional groups on the ring have great influence on the properties of the molecule, and the functional groups on the ring have great influence on the properties of the molecule. The discovery and development of useful molecules have been accelerated. Functionalization methods are suitable for the substrate, the introduction, the type and position of the functional group, and the free functionalization of the ring In this study, the realization of free functionalization and the development and application of free functionalization reaction of ring were studied. In the previous year's research, the results of the investigation of the subsidized ligand were as follows: 2,2 '-[(3,5-)]-6,6'--1,1 '-(Xyl-MeO-BIPHEP)また、エモリー大学 D. G. Professor Musaev's joint research and development of computational chemistry applications in the field of computational chemistry This year's research has opened up the usefulness of the second generation catalyst system. The former catalyst system is non-polar solvent, high catalyst activity and selectivity. The catalyst system developed today has high versatility, high catalytic activity and selectivity. This catalyst system is developed and used in a wide range of applications without an inducer. The catalyst system is used to select the position of important molecular groups in organic materials. The rapid induction of natural substances by pharmaceutical and pharmaceutical products has been successful.