Hemmstoffe NAD+-abhängiger Histon-Desacetylasen (Sirtuine)
Hemmstoffe NAD+-abhängiger Histon-Desacetylasen (Sirtuine)
批准号:
5444182
负责人:
Professor Dr. Manfred Jung
金额:
$0.0万
依托单位国家:
德国
项目类别:
Research Grants
财政年份:
2005
资助国家:
德国
项目状态:
已结题
起止时间:
2004-12-31 至 2007-12-31
中文摘要
组蛋白-脱乙酰基酶,在组蛋白中的脱乙酰基酶,在蛋白中的脱乙酰基酶和在蛋白中的脱乙酰基酶。Sie Lassen Sich在Drei Klassen Eintilen。我和他的儿子都是德国人,他的家人都死在了他的头上。Klasse III(Sirtuine)Sind in ihrer Katalyse ABHängig von NAD.我们为人类提供了一种新的合成方法,并选择了一种新的方法。Wir wollen weitere Strukur-Wirkungs-BezieHungen an Sirtuin-hemmstoffen aufstellen and zu Substanzen MIT höherer Wirkstärke and Besserer Wasserlöslichkeit Gelangen.De Erstellung der StrukTurn-WirkungsbezieHungen soll MIT Hilfe der bekannten Sirtuin-Kristallstrukturen and Methoden des分子Modelings Unterstützt WirkungsbezieHungen soll MIT Hilfe der bekannten Sirtuin-Kristallstrukturen and Methoden des Modelings Unterstützt den.在这一系统中,所有的人都不会在选择的时候离开,而他们的生活也是如此。Sirtuine ermöglichen and zur Abklärung des Treatutischen Potential Dieser Wirkstoffclasse führen.
英文摘要
Histon-Desacetylasen sind Enzyme, die die Desacetylierung von Lysinresten in Histonen, aber auch anderen Proteinen, katalysieren und damit deren Aktivität beeinflussen. Sie lassen sich in drei Klassen einteilen. Die Klassen I und II werden von zinkabhängigen Enzymen gebildet, deren Hemmstoffe sich bereits in klinischen Studien zur Krebstherapie befinden. Die Subtypen der Klasse III (Sirtuine) sind in ihrer Katalyse abhängig von NAD+. Wir haben erste potente Hemmstoffe von humanen Sirtuinen synthetisiert, die zudem noch selektiv für die Subtypen Sirt1 bzw. Sirt2 sind. Wir wollen weitere Struktur-Wirkungs-Beziehungen an Sirtuin-Hemmstoffen aufstellen und zu Substanzen mit höherer Wirkstärke und besserer Wasserlöslichkeit gelangen. Die Erstellung der Struktur-Wirkungsbeziehungen soll mit Hilfe der bekannten Sirtuin-Kristallstrukturen und Methoden des Molecular Modelings unterstützt werden. Die Hemmstoffe sollen an verschiedenen humanen Subtypen und in zellulären Systemen getestet werden und die beobachteten Selektivitäten sollen durch strukturelle Abwandlungen weiter herausgearbeitet werden. Selektive potente Hemmstoffe sollen ein besseres Verständnis der Funktion der Sirtuine ermöglichen und zur Abklärung des therapeutischen Potentials dieser Wirkstoffklasse führen.
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Isotype selective sirtuin inhibitors
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批准号:379663558
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项目类别:Research Grants
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资助金额:$0.0万
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负责人:Professor Dr. Manfred Jung
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