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次世代中分子医薬品の体系的合成法の確立

下一代中分子药物系统合成方法的建立

基本信息

批准号：
22K05450
负责人：
岡田洋平
金额：
$ 2.66万
依托单位：
Tokyo University of Agriculture and Technology
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2022
资助国家：
日本
起止时间：
2022-04-01 至 2025-03-31
项目状态：
未结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-22K05450/
关键词：
中分子液相合成中分子医薬品

项目摘要

従来の医薬品の多くは分子量が500以下の低分子であり、化学合成による大量供給ならびに経口投与が可能となっている。一方で、抗体を用いるバイオ医薬品では薬理活性および選択性の高さにおいて、低分子の医薬品とは一線を画すものになっている。しかしながら、抗体は化学合成が不可能であり生物学的な手法によって製造されるため、コストの高さが問題となる。このような背景を踏まえて、ペプチド、核酸、およびこれらの誘導体である中分子サイズの化合物群が次世代の医薬品として大きな注目を集めており、化学合成に関する研究が広く進められている。特に本研究では、ペプチドの化学合成において広く用いられている固相法から脱却し、全ての反応を液相で実施するプロセスに関する研究を進めている。研究代表者はこれまで、液相法における合成プロセスを効率化する上で、可溶性の低分子である疎水性ベンジルアルコールをタグとして用いる手法の開発を進めてきた。本研究では、このような可溶性タグを用いる液相合成法について、プロセスの最適化や電気化学の方法論を採り入れた新たな製造技術についての研究開発を進めている。中分子の中でもペプチド、さらに分子内に架橋構造を有する環状ペプチドは特に有望な次世代に医薬品化合物であることが広く認識されており、様々な活性化合物がスクリーニングの結果として提案されているものの、化学合成が困難であり、非臨床試験に供する物質量を得ることでさえ多大な時間と労力を要するのが実情である。特に分子内での環化反応については、分子間での副反応を避ける必要があり、高度な希釈条件を用いることが必須である。加えて分子内環化ではペプチドの異性化も併発することが課題となっており、効率的な環状ペプチドの合成法の確立が当該領域のブレイクスルーになると考え、本研究課題を設定し、ここまでの研究において遂行している。

In recent years, medical products have a molecular weight of less than 500, low molecular weight, chemical synthesis, and a large number of drugs are supplied to the mouth of the drug and the possible drug. On the one hand, the antibody was used to determine the activity of the drug, the optional high-molecular weight, the low-molecular weight, and the low-molecular weight. It is not possible to use the chemical synthesis of antibodies and the techniques of biology in order to improve the quality of the disease. The background of this study is to determine the molecular weight, molecular weight, nucleic acid, nucleic acid, molecular weight, molecular weight, chemical synthesis and chemical synthesis. In this study, the chemical synthesis method was used in this study. The solid phase method was used to remove the resin, and the liquid phase method was used to study the chemical synthesis. The representative of the research is to use the liquid phase method to synthesize the liquid phase, to increase the frequency of the liquid phase, the soluble low molecular weight, the aqueous phase, the liquid phase, the temperature, and the temperature. In this study, the method of liquid phase synthesis and the method of electrochemical chemistry were used in this study. in this study, the method of chemical synthesis in liquid phase and electrochemical chemistry was used in this study. It is expected that the next generation of pharmaceutical compounds are expected to be used in the next generation of pharmaceutical compounds. the results of the results show that the proposals for the establishment of environmental protection compounds are expected to be used in the next generation of medical products, and active compounds are expected to be used in the next generation of medicine. The quantity of goods that are not available for use on the bed is very high. How much time does it take to make sure that you are not in love with each other? Special intra-molecular environmental protection is not necessary, molecular reaction is necessary to avoid the necessary conditions, and the use of high-level conditions is necessary. In addition, in the field of intra-molecular environmental protection, it is necessary to ensure that the environmental conditions in this field should be completed in the field of environmental protection.