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Structural optimization of vibsanins with scaffold diversity as protein kinase C activator

具有支架多样性的 vibsanins 作为蛋白激酶 C 激活剂的结构优化

基本信息

批准号：
22K05464
负责人：
柳田亮
金额：
$ 2.66万
依托单位：
Kagawa University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2022
资助国家：
日本
起止时间：
2022-04-01 至 2025-03-31
项目状态：
未结题

项目摘要

本研究では、ガマズミ属樹木サンゴジュに含まれるビブサニンA以外のビブサニン類ジテルペノイドの多様な骨格を利用して、新しいプロテインキナーゼC (PKC) 活性化剤を作り出すことを目的としている。本年度は「多環式ビブサニン類の合成と活性評価」を行った。サンゴジュに含まれるビブサニン類には、11員環のビブサニンAおよびB以外にも、7員環型、二環性、三環性など多様な多環式骨格を持つ類縁体が存在する。それらの多くがはサンゴジュに比較的多く含まれるビブサニンBから誘導可能である。そこで、サンゴジュ葉からビブサニンBを単離し、既知の反応条件を参考にして、ビブサニンC、ビブサニンD、アルドビブサニンB、5,10-di-epi-アルドビブサニンBへと誘導した。これらの化合物のPKCδ-C1Bドメインに対する結合能を評価したところ、ビブサニンDのみがわずかにPKC結合能を示した。次に、MOLT-4Fヒト白血病細胞株に対する増殖抑制活性を評価したところ、5,10-di-epi-アルドビブサニンDがアルドビブサニンBよりも有意に高い活性を示した。ビブサニンDおよびアルドビブサニンB、5,10-di-epi-アルドビブサニンBは5位および10位の縮環位置の立体化学が天然物として比較的多く存在するビブサニンCとは逆である。ビブサニンDの立体化学とアズレン骨格は、PKC活性化剤として知られているホルボールエステル類およびインゲノールエステルと共通する部分構造であるため、新規PKCリガンドのリード骨格となることが期待できる。

In this study, the purpose of this study was to explore the use of A variety of biological agents other than PKC (PKC) in the treatment of tree diseases. This year, we conducted a review of "Synthesis and Activity of Polycyclic Compounds". The structure of the structure includes the following types: 11-membered ring, 11-membered ring, 11-membered ring, A lot of things are going to happen. In addition to the above, there is also a reference to the known reaction conditions, such as: C, D, B, 5,10-di-epi-B, B, B. The PKCδ-C1B binding energy of these compounds was evaluated and the PKC binding energy was shown. In addition, MOLT-4F cells were evaluated for their proliferation inhibitory activity against leukemia cell lines. 5,10-di-epi-di-p-di-epi-di-epi-di-p-p-di-p-di-p-p-di-p-di-p-p-di-p The stereochemistry of the condensed ring position at position 5 and position 10 of the natural substance B, 5,10-di-epi-di-epi-di-epi The stereochemistry of PKC and PKC activation are discussed in detail below.

项目成果

期刊论文数量（0）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

Azulene型vibsanin誘導体の合成と生物活性評価

甘菊环型维桑宁衍生物的合成及生物活性评价

DOI：
发表时间：
2023
期刊：
影响因子：
0
作者：
和田智貴;柳田亮;花木祐輔;川浪康弘
通讯作者：
川浪康弘

Vibsanin AとプロテインキナーゼC C1ドメインとの結合様式の解析

Vibsanin A与蛋白激酶C C1结构域结合模式分析

DOI：
发表时间：
2023
期刊：
影响因子：
0
作者：
畠中聡之;柳田亮;大谷真緒;花木祐輔;佐藤正資;川浪康弘;入江一浩
通讯作者：
入江一浩

DOI：
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柳田亮其他文献

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一种新型荧光标记蛋白激酶 C 配体的设计，重点关注 CH/π 相互作用及其作为荧光探针的特性

DOI：
发表时间：
2007
期刊：
影响因子：
0
作者：
Hagiwara;H.;Numamae;A.;Isobe;K.;Hoshi;T.;Suzuki;T.;野澤雅人・星隆・鈴木敏夫・萩原久大;野澤雅人・星隆・鈴木敏夫・萩原久大;萩原久大・塚越正志・星隆・鈴木敏夫・橋本敏弘・浅川義範;萩原久大・増渕毅・渡部彬・星隆・鈴木敏夫・小野裕嗣;鈴木敏夫・矢代快・星隆・萩原久大;鈴木敏夫・長尾好紀・星隆・萩原久大;鈴木敏夫・瀧山晋太郎・星隆・萩原久大;Ryo C. Yanagita;Takuya Sugimoto;Ryo C. Yanagita;入江一浩;Yu Nakagawa;柳田亮;杉本卓弥
通讯作者：
杉本卓弥

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DOI：
发表时间：
2017
期刊：
影响因子：
0
作者：
花木祐輔;菊森将之;徳田春邦;岡村睦美;旦慎吾;柳田亮;入江一浩
通讯作者：
入江一浩

Novel PKC選択的な活性化剤1-ヘキシルインドラクタム-V10の活性型コンホメーションの決定

新型PKC选择性激活剂1-己基吲哚内酰胺-V10活性构象的测定

DOI：
发表时间：
2008
期刊：
影响因子：
0
作者：
Hagiwara;H.;Numamae;A.;Isobe;K.;Hoshi;T.;Suzuki;T.;野澤雅人・星隆・鈴木敏夫・萩原久大;野澤雅人・星隆・鈴木敏夫・萩原久大;萩原久大・塚越正志・星隆・鈴木敏夫・橋本敏弘・浅川義範;萩原久大・増渕毅・渡部彬・星隆・鈴木敏夫・小野裕嗣;鈴木敏夫・矢代快・星隆・萩原久大;鈴木敏夫・長尾好紀・星隆・萩原久大;鈴木敏夫・瀧山晋太郎・星隆・萩原久大;Ryo C. Yanagita;Takuya Sugimoto;Ryo C. Yanagita;入江一浩;Yu Nakagawa;柳田亮
通讯作者：
柳田亮

分子内ジスルフィド結合形成によるアミロイドβ42の毒性配座モデルの合成と機能解析

β42淀粉样蛋白分子内二硫键毒性构象模型的合成及功能分析

DOI：
发表时间：
2019
期刊：
影响因子：
0
作者：
松島由佳;村上一馬;花木瑞穂;粟野達也;高部圭司;柳田亮;入江一浩
通讯作者：
入江一浩

Acanthasterosides: neuritogenic steroid glycosides from crown-of-thorns starfish

Acanthasterosides：来自荆棘冠海星的神经突类固醇糖苷

DOI：
发表时间：
2007
期刊：
影响因子：
0
作者：
Hagiwara;H.;Numamae;A.;Isobe;K.;Hoshi;T.;Suzuki;T.;野澤雅人・星隆・鈴木敏夫・萩原久大;野澤雅人・星隆・鈴木敏夫・萩原久大;萩原久大・塚越正志・星隆・鈴木敏夫・橋本敏弘・浅川義範;萩原久大・増渕毅・渡部彬・星隆・鈴木敏夫・小野裕嗣;鈴木敏夫・矢代快・星隆・萩原久大;鈴木敏夫・長尾好紀・星隆・萩原久大;鈴木敏夫・瀧山晋太郎・星隆・萩原久大;Ryo C. Yanagita;Takuya Sugimoto;Ryo C. Yanagita;入江一浩;Yu Nakagawa;柳田亮;杉本卓弥;小鹿一;Chunguang Han;Chunguang Han;Jianhua Qi;Makoto Ojika
通讯作者：
Makoto Ojika