Discovery of anti-leishmania compounds from natural resources

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当研究ではこれまでにサウラソウ科ヤブコウジ属のシシアクチ（Ardisia quinquegona）から種々の新規アルキル化ベンゾキノン化合物を単離し、その化学構造を決定、リーシュマニア原虫に対する活性を評価し報告してきた（J Nat Med. 2021 Jun;75(3):643-654、 Chem Pharm Bull (Tokyo). 2018;66(7):757-763）。そこで、今回、同じヤブコウジ属植物であるモクタチバナ (Ardisia sieboldii) の葉部について詳細な検討を行った。本植物は、沖縄、中国や台湾といった亜熱帯地域で自生しており、詳細な成分研究はまだ行われていないことから、さらなる有用化合物の発見が期待された。まず、乾燥したArdisia sieboldi葉部をMeOHで抽出後、酢酸エチル、1-ブタノールと水で分配した。得られた酢酸エチル可溶画分を各種クロマトグラフィーを用いて繰り返し分離・精製し、２種の新規化合物（１, ２）を単離した。これらの化学構造はNMRやMSなどの各種スペクトルデータの解析により、アルキル化ベンゾキノン類であることが推定された。また、アルキル側鎖内の２重結合の位置についてはジメチルジスルフィド法により誘導体化したのち、MS/MSによる開裂パターンの解析により決定し、その幾何配置もケミカルシフトの比較により決定することで化学構造を明らかにすることに成功した。その他に得られた既知化合物とともにリーシュマニア原虫やヒトがん細胞に対する細胞毒性を評価し、有益な情報を得ることができた。