ESTROGEN SYNTHETASE: CHARACTERIZATION AND CONTROL

雌激素合成酶:特征和控制

基本信息

  • 批准号:
    3236534
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 11.94万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    美国
  • 项目类别:
  • 财政年份:
    1986
  • 资助国家:
    美国
  • 起止时间:
    1986-12-01 至 1990-04-30
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

We proposed to purify from human placenta the cytochrome P-450 enzyme which catalyzes the aromatization of androgens to estrogens. The enzyme will be characterized with respect to substate specificity and kinetics, physicochemical properties and partial amino acid sequence. We also proposed to prepare both polyclonal and monoclonal antibodies to the purified protein. In addition, we propose to investigate the interaction of several types of active site-directed inhibitors as probes of the structure and function of the enzyme. Two types of reversible inhibitors -- non-steroidal compounds which mimic the androgen substrates and a new type of bifunctional steroid inhibitor - will be used for mapping the active site geometry. Several types of chemically reactive steroids -- direct alkylators, suicide substrates and photo-affinity reagents - will be used to covalently label the protein in order to identify regions of the protein sequence which comprise the active site. The inhibitors will be of heuristic use for studying details of the molecular events of the aromatization reaction and will have an application in the design of drugs for the treatment of estrogen-dependent cancers.
我们提出从人胎盘中纯化细胞色素P-450

项目成果

期刊论文数量(4)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
6 alpha-fluorotestosterone: a nonaromatizable androgen inhibitor of aromatase cytochrome P450.
6 α-氟睾酮:芳香酶细胞色素 P450 的不可芳香化雄激素抑制剂。
  • DOI:
    10.1016/0039-128x(90)90023-5
  • 发表时间:
    1990
  • 期刊:
  • 影响因子:
    2.7
  • 作者:
    KellisJr,JT;Vickery,LE
  • 通讯作者:
    Vickery,LE
Inhibition of human placental aromatase by novel homologated 19-oxiranyl and 19-thiiranyl steroids.
新型同源 19-oxiranyl 和 19-thiiranyl 类固醇抑制人胎盘芳香酶。
  • DOI:
    10.1021/jm00108a016
  • 发表时间:
    1991
  • 期刊:
  • 影响因子:
    7.3
  • 作者:
    Childers,WE;Silverton,JV;KellisJr,JT;Vickery,LE;Robinson,CH
  • 通讯作者:
    Robinson,CH
Aromatase cytochrome P-450. Purification and characterization of the enzyme from human placenta.
芳香酶细胞色素 P-450。
  • DOI:
    10.1016/0039-128x(83)90059-4
  • 发表时间:
    1987
  • 期刊:
  • 影响因子:
    2.7
  • 作者:
    Vickery,LE;KellisJr,JT
  • 通讯作者:
    KellisJr,JT
The active site of aromatase cytochrome P-450. Differential effects of cyanide provide evidence for proximity of heme-iron and carbon-19 in the enzyme-substrate complex.
芳香酶细胞色素 P-450 的活性位点。
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知道了