BRIDGEHEAD INTERMEDIATES IN SYNTHESIS

合成中的桥头中间体

• 批准号: 3283520
• 负责人: GEORGE A KRAUS
• 金额: $ 5.86万
• 依托单位: IOWA STATE UNIVERSITY
• 依托单位国家: 美国
• 财政年份: 1985
• 资助国家: 美国
• 起止时间: 1985-09-01 至 1992-08-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://reporter.nih.gov/project-details/3283520
• 关键词: alkenes; bridged cyclic compound; cations; colchicine; cyclic compound; drug design /synthesis /production; lactones; microtubules; sesquiterpenes

The overall goal is to understand the chemistry of bridgehead intermediates and to apply this knowledge to the total synthesis of natural products. The specific goals include 1) the synthesis of the potent antitumor agent shikodonin; 2) the synthesis of colchicine and a heteroatom analog. Colchicine is an inhibitor of mitosis by affecting the action of microtubules; 3) the study of a rearrangement of a bridged ring system to a fused bicyclo(3.3.0) ring system. An immediate application is the antibiotic pentalenolactone E; and 4) the study of the cycloadditions of bridgehead enals with electron-rich alkenes. An immediate application is the isocedrene class of sesquiterpenes.

总的目标是了解桥头的化学 中间体，并将这些知识应用于全合成 天然产品。 具体目标包括：（1）综合 有效的抗肿瘤药物紫草素; 2）合成 秋水仙碱和杂原子类似物。 秋水仙碱是一种抑制剂， 通过影响微管的活动来影响有丝分裂; 3）研究了一种 桥环系统重排为稠合双环（3.3.0） 环系 一个直接的应用是抗生素 并环戊烯内酯E的环加成反应研究 桥头烯醛与富电子烯烃。 立即 应用是异雪松烯类的倍半萜。