CYCLOPENTENYL NUCLEOSIDE ISOSTERES AS POTENTIAL ANTITUMOR AND ANTIVIRAL AGENTS

本工作合成了一系列新的已知环戊烯基（CPE）化合物 核苷等排体。 合成的目标化合物包括： CPE-腺苷（neplanocin A，4），CPE-3-脱氮腺嘌呤（3-deazaneplanocin A， CPE-胞嘧啶（11），CPE-尿嘧啶（12），CPE-8-氮杂腺嘌呤（8-氮杂环新霉素 A，6）、2 '，3'-双脱氧-CPE-胞嘧啶（14）和2 '，3'-双脱氧-CPE-腺嘌呤 （10a）。 这些化合物中的大多数被赋予独特的抗肿瘤或 抗病毒活性似乎与存在于 分子的碳环部分。 我们将继续努力 这一领域的最大程度上使用天然和改变糖苷配基基地。 已经开发了几种制备这些化合物的新方法 并且正在探索其它替代合成。

This work has generated a series of novel and known cyclopentenyl (CPE) nucleoside isosteres. The target compounds synthesized comprise: CPE-adenosine (neplanocin A, 4), CPE-3-deazaadenine (3-deazaneplanocin A, 5), CPE-cytosine (11), CPE-uracil (12), CPE-8-azaadenine (8-azaneplanocin A, 6), 2', 3'-dideoxy-CPE-cytosine (14), and 2',3'-dideoxy-CPE-adenine (10a). Most of these compounds are endowed with unique antitumor or antiviral activity that appears to be related to the unsaturaton present in the carbocycle portion of the molecule. Efforts will continue to exploit this area to its fullest extent using natural and altered aglycone bases. Several new methods of preparation for these compounds have been developed and other alternative syntheses are being explored.