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SYNTHESIS AND PROPERTIES OF OLIGONUCLEOTIDES CONTAINING 5-AZACYTOSINE RESIDUES

SYNTHESIS AND PROPERTIES OF OLIGONUCLEOTIDES CONTAINING 5-AZACYTOSINE RESIDUES
含5-氮杂胞嘧啶残基的寡核苷酸的合成及性质
批准号：
3916559
负责人：
V E MARQUEZ
金额：
$0.0万
依托单位：
DIVISION OF CANCER TREATMENT
依托单位国家：
美国
项目类别：
财政年份：
--
资助国家：
美国
项目状态：
未结题
起止时间：
至
来源：
https://reporter.nih.gov/project-details/3916559
关键词：
DNA methylation antineoplastics azacitidine cytosine analog drug design /synthesis /production drug metabolism enzyme inhibitors gene expression nucleoside analog oligonucleotides oxidation reduction reaction phosphamide

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
这项工作的主要目标是发展技术 用于掺入5-氮杂胞嘧啶（5-AC）及其还原的 类似物5，6-二氢-5-氮杂胞嘧啶（DHAC）进入特定位点 合成寡核苷酸。 所得的修饰 寡核苷酸将作为特异性DNA甲基化酶进行研究 抑制剂和作为探针来研究DNA之间的关系 甲基化和基因表达。 合成亚磷酰胺合成子，并用于自动化分析。 制备含有DHAC的二聚体和十聚体的DNA合成仪， 5-AC 优化了反应条件。 一种有效的方法是 开发用于将DHAC氧化为低聚物中的5-AC。
英文摘要
The main objective of this work is the development of techniques for the incorporation of 5-azacytosine (5-AC) and its reduced analogue 5,6-dihydro-5-azacytosine (DHAC) into specific sites of a synthetic oligonucleotide. The resulting modified oligonucleotides will be studied as specific DNA methylase inhibitors and as probes to study the relationship between DNA methylation and gene expression. A phosphoramidite synthon was synthesized and used in an automated DNA synthesizer to prepare dimers and decamers containing DHAC and 5-AC. Reaction conditions were optimized. An efficient method was developed for the oxidation of DHAC to 5-AC in the oligomers.
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会议论文
ENZYME INHIBITORS AS PROTENTIAL ANTICANCER AND ANTIVIRAL DRUGS
  • 批准号：
    5201243
  • 项目类别：
  • 资助金额：
    $0.0万
  • 财政年份：
    --
  • 负责人：
    V E MARQUEZ
  • 依托单位：
    DIVISION OF CANCER TREATMENT
DIDEOXYNUCLEOSIDES AS POTENTIAL ANTI-AIDS DRUGS
  • 批准号：
    5201241
  • 项目类别：
  • 资助金额：
    $0.0万
  • 财政年份：
    --
  • 负责人：
    V E MARQUEZ
  • 依托单位：
    DIVISION OF CANCER TREATMENT
CYCLOPENTENYL NUCLEOSIDE ISOSTERES AS POTENTIAL ANTITUMOR AND ANTIVIRAL AGENTS
  • 批准号：
    5201242
  • 项目类别：
  • 资助金额：
    $0.0万
  • 财政年份：
    --
  • 负责人：
    V E MARQUEZ
  • 依托单位：
    DIVISION OF CANCER TREATMENT
DIDEOXYNUCLEOSIDES AS POTENTIAL ANTI-AIDS DRUGS
海外基金