The design, synthesis and application of covalent fragment libraries
共价片段库的设计、合成及应用
基本信息
- 批准号:2599238
- 负责人:
- 金额:--
- 依托单位:
- 依托单位国家:英国
- 项目类别:Studentship
- 财政年份:2021
- 资助国家:英国
- 起止时间:2021 至 无数据
- 项目状态:未结题
- 来源:
- 关键词:
项目摘要
"Covalent drugs have undergone a renaissance recently, partly due to the success of cancer treatments such as ibrutinib and osimertinib. Covalent inhibitors can have improved efficacy and specificity. However, new methods for their discovery are highly desirable.Fragments are an effective approach to new candidate drugs and are of great interest in covalent drug discovery.The project will explore new fragment-based approaches to covalent inhibitors by synthesising probe compounds to define the ideal properties of covalent fragment leads, build a covalent library and incorporate these fragments into a larger DNA-encoded library.The compounds will be tested in representative protein targets."
“共价药物最近经历了一次复兴,部分原因是伊鲁替尼和奥西替尼等癌症治疗的成功。共价抑制剂可以提高疗效和特异性。然而,发现它们的新方法是非常可取的。片段是发现新候选药物的有效途径,在共价药物发现中具有重要意义。该项目将通过合成探针化合物来探索新的基于片段的共价抑制剂方法,以定义共价片段引线的理想特性,建立一个共价文库,并将这些片段纳入更大的dna编码文库。这些化合物将在具有代表性的蛋白质目标中进行测试。”
项目成果
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