Discovery of small molecule inhibitors of the oncogenic and cytokinetic protein M

发现致癌和细胞因子蛋白 M 的小分子抑制剂

基本信息

  • 批准号:
    8449605
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 4.64万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    美国
  • 项目类别:
  • 财政年份:
    2012
  • 资助国家:
    美国
  • 起止时间:
    2012-04-01 至 2015-03-31
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

DESCRIPTION (provided by applicant): Discovery of small molecule inhibitors of the oncogenic and cytokinetic protein MgcRacGAP The MKLP1/MgcRacGAP/Ect2 protein complex is well established as an essential regulator of cytokinesis. MKLP1 is a microtubule-driven molecular motor (kinesin), MgcRacGAP is a GTPase-activating protein for Rho family small G-proteins (RhoGAP), and Ect2 is a guanine nucleotide exchange factor for Rho proteins (RhoGEF). Interestingly, this complex also appears to contribute to human oncogenesis and cancer malignancy. The proteins of the complex are overexpressed in many human cancers and the expression levels are directly correlated with a poor clinical prognosis. Therefore, development of small molecule inhibitors of this protein complex would be very valuable to further understand its biology of this protein and they may serve as leads for a novel class of anti-cancer drugs. Here we propose to utilize the assays and protocols we have established to identify and develop potent and selective inhibitors of MgcRacGAP with the support of one or more MLPCN centers.
描述(申请人提供):发现致癌和细胞运动蛋白的小分子抑制物MKLP1/MgcracGAP/Ect2蛋白复合体被公认为是细胞质分裂的基本调节器。MKLP1是一种微管驱动的分子马达(Kinesin),MgcracGAP是一种Rho家族小G蛋白的GTP酶激活蛋白(RhoGAP),Ect2是一种Rho蛋白的鸟嘌呤核苷酸交换因子(Rhogef)。有趣的是,这种复合体似乎也有助于人类肿瘤的发生和癌症的恶性。该复合体的蛋白在许多人类癌症中过度表达,其表达水平与不良的临床预后直接相关。因此,开发该蛋白复合体的小分子抑制剂对进一步了解该蛋白的生物学特性具有重要意义,有望成为一类新型抗癌药物的先导药物。在这里,我们建议利用我们已经建立的分析和方案,在一个或多个MLPCN中心的支持下,识别和开发有效的和选择性的MgcracGAP抑制剂。

项目成果

期刊论文数量(2)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
Discovery of MINC1, a GTPase-activating protein small molecule inhibitor, targeting MgcRacGAP.
  • DOI:
    10.2174/1386207318666141205112730
  • 发表时间:
    2015
  • 期刊:
  • 影响因子:
    1.8
  • 作者:
    van Adrichem AJ;Fagerholm A;Turunen L;Lehto A;Saarela J;Koskinen A;Repasky GA;Wennerberg K
  • 通讯作者:
    Wennerberg K
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