HIT TO LEAD CHEMISTRY UNDER PERFORMANCE AREA 2 OF ID/IQ CONTRACT NO. HHSN271201800001I

根据 ID/IQ 合同编号 2 的绩效领域 HIT 领导化学

基本信息

  • 批准号:
    10719308
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 131.13万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    美国
  • 项目类别:
  • 财政年份:
    2022
  • 资助国家:
    美国
  • 起止时间:
    2022-07-29 至 2024-01-29
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

“This study is part of the NIH’s Helping to End Addiction Long-term (HEAL) initiative to speed scientific solutions to understand the basis of pain and enhance clinical pain management.” In performance of work under this Task Order, the Contractor shall provide a full service facility and staff who shall support a medicinal chemistry discovery program beginning at the Hit-toLead (HTL) Chemistry phase to develop structure activity relationship (SAR) analysis and design, synthesis, in vitro absorption, distribution, metabolism, excretion and toxicology (ADMET), computational chemistry/Computer Aided Drug Discovery (CADD), and compound logistics of storage and shipping to support the Contributor Lu (Texas A&M University) in developing a novel therapeutic effective in treating pain by targeting the CB1 receptor allosterically. This will be achieved by advancing the SAR/SPR of their small molecule heterocyclic starting compound utilizing their assays and in vitro ADMET to identify novel, selective inhibitors of the target enzyme that are directed at treating post-seizure cognitive deficits. Our drug discovery approach will be to synthesize novel ligands based on the heterocyclic scaffold that are potent inhibitors. Candidate molecules will undergo profiling to assess criteria specifically related to the physicochemical properties of compounds in a therapeutic setting, including enzyme selectivity and tests to determine potential interactions with key metabolic enzyme systems. The goal is to advance the project to go/no go decisions and to progress to the Lead Optimization phase. Additionally, the data generated from this task order will be used by NINDS, contributors or sponsored investigators in support of Investigational New Drug (IND) application-directed preclinical activities. The results of the efforts of this task order will be the basis to advance preclinical candidate compounds for further development i.e., advanced PK and toxicological evaluation in preparation of IND filings.
“这项研究是NIH帮助结束长期成瘾(HEAL)计划的一部分,旨在加速科学解决方案,以了解疼痛的基础并加强临床疼痛管理。 在执行本任务指令项下的工作时,承包商应提供全套服务设施 和支持药物化学发现计划的工作人员,从Hit-toLead(HTL)化学阶段开始,开发结构活性关系(SAR)分析, 设计、合成、体外吸收、分布、代谢、排泄和毒理学 (ADMET)、计算化学/计算机辅助药物发现(CADD)和化合物 物流的存储和运输,以支持贡献者陆(得克萨斯A&M大学), 开发一种通过靶向CB 1受体有效治疗疼痛的新疗法 变构的这将通过推进其小分子的SAR/SPR来实现 杂环起始化合物利用它们的测定和体外ADMET鉴定新的, 靶酶的选择性抑制剂,其用于治疗癫痫发作后认知障碍 赤字 我们的药物发现方法将是合成基于杂环的新型配体 支架是有效的抑制剂。候选分子将进行分析,以评估标准 具体涉及化合物在治疗环境中的物理化学性质, 包括酶的选择性和测试,以确定潜在的相互作用与关键代谢 酶系统目标是推进项目的进行/不进行决策,并推进到 领导优化阶段。此外,将使用从该任务订单生成的数据 由NINDS、贡献者或申办的研究者支持试验性新药 (IND)应用导向的临床前活动。这项任务的努力结果将 是推进临床前候选化合物以进一步开发的基础,即, 在准备IND申请时进行先进的PK和毒理学评价。

项目成果

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专著数量(0)
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IGF::OT::IGF TASK ORDER NO. 0001 - MEDICINAL CHEMISTRY SUPPORT PROGRAM FOR THERAPEUTIC DEVELOPMENT (MCSP
IGF::OT::IGF 任务订单号
  • 批准号:
    10586014
  • 财政年份:
    2022
  • 资助金额:
    $ 131.13万
  • 项目类别:
GANESH (EMORY UNIVERSITY) - MCSP - HIT TO LEAD CHEMISTRY
GANESH(埃默里大学)- MCSP - 引领化学
  • 批准号:
    10881612
  • 财政年份:
    2022
  • 资助金额:
    $ 131.13万
  • 项目类别:
SHAMLOO (STANDFORD UNIVERSITY) - MCSP-EXPLORATORY CHEMISTRY (EC)
SHAMLOO(斯坦福大学)- MCSP-探索化学(EC)
  • 批准号:
    10720930
  • 财政年份:
    2022
  • 资助金额:
    $ 131.13万
  • 项目类别:
SHAMLOO (STANDFORD UNIVERSITY) - MCSP-EXPLORATORY CHEMISTRY (EC)
SHAMLOO(斯坦福大学)- MCSP-探索化学(EC)
  • 批准号:
    10938120
  • 财政年份:
    2022
  • 资助金额:
    $ 131.13万
  • 项目类别:
GANESH (EMORY UNIVERSITY) - MCSP - HIT TO LEAD CHEMISTRY
GANESH(埃默里大学)- MCSP - 引领化学
  • 批准号:
    10719283
  • 财政年份:
    2022
  • 资助金额:
    $ 131.13万
  • 项目类别:
AL-ALI (UNIVERSITY OF MIAMI, SCHOOL OF MEDICINE) - MCSP - EXPLORATORY CHEMISTRY (EC)
AL-ALI(迈阿密大学医学院)- MCSP - 探索化学 (EC)
  • 批准号:
    10719110
  • 财政年份:
    2022
  • 资助金额:
    $ 131.13万
  • 项目类别:
AL-ALI (UNIVERSITY OF MIAMI, SCHOOL OF MEDICINE) - MCSP - EXPLORATORY CHEMISTRY (EC)
AL-ALI(迈阿密大学医学院)- MCSP - 探索化学 (EC)
  • 批准号:
    10788086
  • 财政年份:
    2022
  • 资助金额:
    $ 131.13万
  • 项目类别:
IGF::OT::IGF TASK ORDER NO. 0001 - MEDICINAL CHEMISTRY SUPPORT PROGRAM FOR THERAPEUTIC DEVELOPMENT (MCSP
IGF::OT::IGF 任务订单号
  • 批准号:
    10373911
  • 财政年份:
    2021
  • 资助金额:
    $ 131.13万
  • 项目类别:
MCSP TORFP NO. NIH-NINDS-20-03: KATRITCH (USC) - BASE EC (PAIN)
MCSP TORFP 编号
  • 批准号:
    10285409
  • 财政年份:
    2020
  • 资助金额:
    $ 131.13万
  • 项目类别:
MCSP TORFP NO. NIH-NINDS-20-02: MOURADIAN/DISNEY - BASE EC (PARKINSON'S)
MCSP TORFP 编号
  • 批准号:
    10457230
  • 财政年份:
    2020
  • 资助金额:
    $ 131.13万
  • 项目类别:

相似海外基金

Establishment of a new biological assay using Hydra nematocyst deployment
利用水螅刺丝囊部署建立新的生物测定方法
  • 批准号:
    520728-2017
  • 财政年份:
    2017
  • 资助金额:
    $ 131.13万
  • 项目类别:
    University Undergraduate Student Research Awards
POINT-OF-CARE BIOLOGICAL ASSAY FOR DETERMINING TISSUE-SPECIFIC ABSORBED IONIZING RADIATION DOSE (BIODOSIMETER) AFTER RADIOLOGICAL AND NUCLEAR EVENTS.
用于确定放射和核事件后组织特异性吸收电离辐射剂量(生物剂量计)的护理点生物测定。
  • 批准号:
    10368760
  • 财政年份:
    2017
  • 资助金额:
    $ 131.13万
  • 项目类别:
POINT-OF-CARE BIOLOGICAL ASSAY FOR DETERMINING TISSUE-SPECIFIC ABSORBED IONIZING RADIATION DOSE (BIODOSIMETER) AFTER RADIOLOGICAL AND NUCLEAR EVENTS.
用于确定放射和核事件后组织特异性吸收电离辐射剂量(生物剂量计)的护理点生物测定。
  • 批准号:
    10669539
  • 财政年份:
    2017
  • 资助金额:
    $ 131.13万
  • 项目类别:
POINT-OF-CARE BIOLOGICAL ASSAY FOR DETERMINING TISSUE-SPECIFIC ABSORBED IONIZING RADIATION DOSE (BIODOSIMETER) AFTER RADIOLOGICAL AND NUCLEAR EVENTS.
用于确定放射和核事件后组织特异性吸收电离辐射剂量(生物剂量计)的护理点生物测定。
  • 批准号:
    9570142
  • 财政年份:
    2017
  • 资助金额:
    $ 131.13万
  • 项目类别:
POINT-OF-CARE BIOLOGICAL ASSAY FOR DETERMINING TISSUE-SPECIFIC ABSORBED IONIZING RADIATION DOSE (BIODOSIMETER) AFTER RADIOLOGICAL AND NUCLEAR EVENTS.
用于确定放射和核事件后组织特异性吸收电离辐射剂量(生物剂量计)的护理点生物测定。
  • 批准号:
    9915803
  • 财政年份:
    2017
  • 资助金额:
    $ 131.13万
  • 项目类别:
COVID-19 Supplemental work: POINT-OF-CARE BIOLOGICAL ASSAY FOR DETERMINING TISSUE-SPECIFIC ABSORBED IONIZING RADIATION DOSE (BIODOSIMETER).
COVID-19 补充工作:用于确定组织特异性吸收电离辐射剂量的护理点生物测定(生物剂量计)。
  • 批准号:
    10259999
  • 财政年份:
    2017
  • 资助金额:
    $ 131.13万
  • 项目类别:
Drug discovery based on a new biological assay system using Yeast knock-out strain collection
基于使用酵母敲除菌株收集的新生物测定系统的药物发现
  • 批准号:
    21580130
  • 财政年份:
    2009
  • 资助金额:
    $ 131.13万
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
Machine learning for automatic gene annotation using high-throughput biological assay data
使用高通量生物测定数据进行自动基因注释的机器学习
  • 批准号:
    300985-2004
  • 财政年份:
    2005
  • 资助金额:
    $ 131.13万
  • 项目类别:
    Postdoctoral Fellowships
Machine learning for automatic gene annotation using high-throughput biological assay data
使用高通量生物测定数据进行自动基因注释的机器学习
  • 批准号:
    300985-2004
  • 财政年份:
    2004
  • 资助金额:
    $ 131.13万
  • 项目类别:
    Postdoctoral Fellowships
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