New Chemical Tools for the Synthesis of Trisubstituted Hydroxylamines and their Application as Bioisosteres in Medicinal Chemistry
合成三取代羟胺的新化学工具及其在药物化学中作为生物等排体的应用
基本信息
- 批准号:10349762
- 负责人:
- 金额:$ 22.32万
- 依托单位:
- 依托单位国家:美国
- 项目类别:
- 财政年份:2021
- 资助国家:美国
- 起止时间:2021-09-15 至 2023-08-31
- 项目状态:已结题
- 来源:
- 关键词:AdoptionAmes AssayAmidesAntihistaminesBiological AssayCarbonCell LineCellsChemical StructureChemicalsChemistryCommunitiesComparative StudyComplementDataDatabasesDevelopmentDiseaseEthanolaminesEthersGoalsHepG2HumanHydrocarbonsHydrogen BondingHydrogen PeroxideHydroxylamineIndustrializationLigandsLiteratureLiver MicrosomesMagnesiumMetabolicMetabolic ActivationMethodsModelingMutagensNitrogenOxygenPeriodicityPeroxidesPharmaceutical ChemistryPharmaceutical PreparationsPhysiologicalPrimary carcinoma of the liver cellsPropertyReactionReagentResolutionSeriesSolubilitySystemThermodynamicsToxic effectValidationVariantalkalinityalkyl groupbasebioactive natural productscarbenecomparativecycloadditiondrug discoverykalkitoxinlipophilicitymarine natural productnovelsigma-2 receptorsugartooltool development
项目摘要
This is a proposal to develop new tools for the practical effective synthesis of N,N,O-
trisubstituted hydroxylamines, or hydroxalogs, as novel isosteres for application in
medicinal chemistry across a broad swath of compound classes and diseases states.
The three specific aims presented encompass i) tools development for the synthesis of
N,N,O-trisubstituted hydroxylamines by a variety of inter- and intramolecular methods; ii)
synthesis of a series of phenylpropylpiperidine ligands for the σ-1 and σ-2 receptors and
their use as models for the comparative study of the physical and drug-like properties of
the hydroxalogs, thereby enhancing their applicability as tools in medicinal chemistry; iii)
synthesis of a series of hydroxalogs of the ethanolamine H1 antagonists and
comparative determination of their antihistamine activity in a cell-based assay, again
with the view to validating the hydroxalogs as isosteres as tools in medicinal chemistry.
这是一项开发新工具以实际有效合成N、N、O-的提议
三取代的羟胺或羟肟,作为新的电子等排体,
药物化学跨越了化合物种类和疾病状态的广泛范围。
所提出的三个具体目标包括:(一)为综合
通过各种分子间和分子内方法的N,N,O-三取代的羟胺; ii)
合成了一系列σ-1和σ-2受体的苯丙哌啶配体,
它们作为模型的物理和药物性质的比较研究,
羟基类似物,从而增强其作为药物化学中的工具的适用性; iii)
合成一系列乙醇胺H1拮抗剂的羟基类似物,
再次在基于细胞的测定中比较测定它们的抗组胺活性
目的是验证羟肟作为药物化学中的工具的等排体。
项目成果
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