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HIV逆转录酶和整合酶双效抑制剂DABOs类似物的分子设计、合成及抗HIV生物活性研究

批准号：
20872018
项目类别：
面上项目
资助金额：
35.0 万元
负责人：
陈芬儿
依托单位：
复旦大学
学科分类：
药物化学生物学
结题年份：
2011
批准年份：
2008
项目状态：
已结题
项目参与者：
匡云艳、陈文学、梁永宏、曾兆森、李峰、杨淑莲
关键词：
HIV-1整合酶HIV-1逆转录酶双效抑制剂DABOs

项目摘要

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项目成果

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中文摘要
我们前期工作基于多靶点药物设计原理，将RT抑制剂S-DABOs和IN抑制剂BCPYs相互重叠结合，在S-DABO嘧啶环的5位引入羟基，从而构建可与镁离子配位的BCPY的类似β-二酮酸结构，设计合成了一系列新型对HIV-1 RT和IN均有很强抑制作用的双效抑制剂S-DABOs类似物，从中发现具有高效、低毒、并有一定抗耐药性的抗HIV活性化合物。本申请拟采用分子对接和3D-QSAR等方法对S-DABOs与HIV RT 和IN的作用机理和构效理论进行分析，以此为理论指导对S-DABOs作进一步的结构修饰，并在此基础上根据RT抑制剂N-DABOs和C-DABOs对嘧啶环2位及6位芳环进行结构修饰，设计合成新型双效抑制剂以对其抗HIV活性、毒性及抗耐药性作进一步研究，为开发具有我国自主知识产权的抗AIDS新药奠定理论基础。
英文摘要
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Synthesis and biological evaluation of (±)-benzhydrol derivatives as potent non-nucleoside HIV-1 reverse transcriptase inhibitors.
DOI： 10.1016/j.bmc.2011.07.003
发表时间： 2011-08
期刊： Bioorganic & medicinal chemistry
影响因子： 3.5
作者： [Xiaodong Ma;Xuan Zhang;Shi-qiong Yang;Huifang Dai;Liu-Meng Yang;Shuang‐Xi Gu;Yong-tang Zheng;]
通讯作者： Xiaodong Ma;Xuan Zhang;Shi-qiong Yang;Huifang Dai;Liu-Meng Yang;Shuang‐Xi Gu;Yong-tang Zheng;
Design, synthesis and biological evaluation of cycloalkyl arylpyrimidines (CAPYs) as HIV-1 NNRTIs
作为 HIV-1 NNRTI 的环烷基芳基嘧啶 (CAPY) 的设计、合成和生物学评价
DOI： 10.1016/j.bmc.2011.10.002
发表时间： 2011-12-01
期刊： BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY
影响因子： 3.5
作者： [Gu, Shuang-Xi, Yang, Shi-Qiong, Pannecouque, Christophe]
通讯作者： Pannecouque, Christophe
Synthesis and biological evaluation of (±)-benzhydrol derivatives as potent non-nucleoside HIV-1 reverse transcriptase inhibitors
DOI： --
发表时间： --
期刊： Bioorg Med Chem
影响因子：
作者： [Shuang-Xi Gu, Xuan Zhang, Qiu-Qin He, Fen-Er Chen, Yong-Tang Zheng, Shi-Qiong Yang, Hui-Fang Dai, Liu-Meng Yang, Xiao-Dong Ma, ]
通讯作者：
Synthesis and structure-activity relationship of novel diarylpyrimidines with hydromethyl linker (CH(OH)-DAPYs) as HIV-1 NNRTIs.
DOI： 10.1016/j.bmc.2011.07.023
发表时间： 2011-09
期刊： Bioorganic & medicinal chemistry
影响因子： 3.5
作者： [Shuang‐Xi Gu;Qiu-Qin He;Shi-qiong Yang;Xiaodong Ma;Fener Chen;E. De Clercq;J. Balzarini;C. Pannecouque]
通讯作者： Shuang‐Xi Gu;Qiu-Qin He;Shi-qiong Yang;Xiaodong Ma;Fener Chen;E. De Clercq;J. Balzarini;C. Pannecouque
共 11 条
    手性二芳基嘧啶逆转录酶抑制剂的合理设计、不对称合成及抗HIV病毒活性研究
    • 批准号：
      22077018
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      63.0万元
    • 批准年份：
      2020
    • 负责人：
      陈芬儿
    • 依托单位：
      复旦大学
    DAPYs/DPC083杂合物二芳基嘧啶类化合物的分子设计、合成及抗HIV活性研究
    • 批准号：
      21372050
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      80.0万元
    • 批准年份：
      2013
    • 负责人：
      陈芬儿
    • 依托单位：
      复旦大学
    非核苷类逆转录酶抑制剂DAPY衍生物的结构修饰及抗HIV活性研究
    • 批准号：
      81172918
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      61.0万元
    • 批准年份：
      2011
    • 负责人：
      陈芬儿
    • 依托单位：
      复旦大学
    HIV逆转录酶抑制剂DAPY类衍生物的分子设计、合成及生物活性研究
    • 批准号：
      30672536
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      30.0万元
    • 批准年份：
      2006
    • 负责人：
      陈芬儿
    • 依托单位：
      复旦大学
    国内基金
    海外基金