HIV逆转录酶抑制剂DAPY类衍生物的分子设计、合成及生物活性研究
结题报告
批准号：
30672536
项目类别：
面上项目
资助金额：
30.0 万元
负责人：
陈芬儿
依托单位：
复旦大学
学科分类：
H3407.药物设计与药物信息
结题年份：
2009
批准年份：
2006
项目状态：
已结题
项目参与者：
匡云艳、汤峨、冯筱晴、王月平、冀蕾、戴惠芳、王苏西、张立鹏
关键词：
构效关系..抗HIV活性DAPYs逆转录酶抑制剂
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中文摘要
在前期工作中，我们基于对HIV生命循环周期的认识，以逆转录酶（RT）为靶标，利用计算机辅助药物分子设计的方法，设计合成了一系列新型嘧啶类衍生物，从中筛选出了活性高、毒性小、具有良好抗耐药性的二芳基取代的嘧啶类（DAPY）衍生物，此类化合物与HIV RT之间可能存在着新的作用机理。本申请拟采用分子对接（FLEXS）和三维定量构效关系（3D-QSAR）等方法，进一步分析DAPY类衍生物和HIV RT的
英文摘要
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Non-nucleoside HIV-1 reverse-transcriptase inhibitors - Part 10 - Synthesis and anti-HIV activity of 5-Alkyl-6-(1-naphthylmethyl)pyrimidin-4(3H)-ones with a mono- or disubstituted 2-amino function as novel 'Dihydro-Alkoxy-Benzyl-Oxopyrimidine' (DABO)
非核苷 HIV-1 逆转录酶抑制剂 - 第 10 部分 - 具有单或双取代 2-氨基功能的 5-烷基-6-(1-萘甲基)嘧啶-4(3H)-酮的合成和抗 HIV 活性
DOI：--
发表时间：--
期刊：Chemistry & Biodiversity
影响因子：2.9
作者：De Clercq, Erik;Balzarini, Jan;Pannecouque, Christophe;Chen, Fen-Er;Wang, Yueping
通讯作者：Wang, Yueping
6‐(2,6‐Dichlorobenzyl)‐5‐ethyl‐2‐(4‐methoxybenzylsulfanyl)pyrimidin‐4(3H)‐one
DOI：10.1107/s1600536807034976
发表时间：2007-08
期刊：Acta Crystallographica Section E-structure Reports Online
影响因子：0.9
作者：Yueping Wang;Fen‐er Chen;Minqin Chen
通讯作者：Yueping Wang;Fen‐er Chen;Minqin Chen
Non-Nucleoside HIV-1 Reverse Transcriptase Inhibitors Part 13. Synthesis of Fluorine-Containing Diaryltriazine Derivatives for in vitro Anti-HIV Evaluation against Wild-Type Strain
非核苷HIV-1逆转录酶抑制剂第13部分：含氟二芳基三嗪衍生物的合成，用于野生型菌株的体外抗HIV评价
DOI：--
发表时间：--
期刊：Chemistry & Biodiversity
影响因子：2.9
作者：Balzarini, Jan;Pannecouque, Christophe;Xiong, Yuan-Zhen;De Clercq, Erik;Chen, Fen-Er
通讯作者：Chen, Fen-Er
Synthesis and biological evaluation of novel 6-substituted 5-alkyl-2-(arylcarbonylmethylthio)pyrimidin-4(3H)-ones as potent non-nucleoside HIV-1 reverse transcriptase inhibitors.
DOI：10.1016/j.bmc.2008.01.039
发表时间：2008-04
期刊：Bioorganic & medicinal chemistry
影响因子：3.5
作者：Yueping Wang;Fener Chen;E. De Clercq;J. Balzarini;C. Pannecouque
通讯作者：Yueping Wang;Fener Chen;E. De Clercq;J. Balzarini;C. Pannecouque
非核苷类逆转录酶抑制剂的研究XVⅢ:4-烯丙基和4-叠氮基取代的三嗪类化合物的合成及抗HIV活性(英文)
DOI：--
发表时间：--
期刊：药学学报
影响因子：--
作者：胡海荣;熊远珍;陈芬儿;Erik De Clercq;Jan Balzarini;Christophe Pannecouque
通讯作者：Christophe Pannecouque
手性二芳基嘧啶逆转录酶抑制剂的合理设计、不对称合成及抗HIV病毒活性研究
  • 批准号：
    --
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    63万元
  • 批准年份：
    2020
  • 负责人：
    陈芬儿
  • 依托单位：
    复旦大学
DAPYs/DPC083杂合物二芳基嘧啶类化合物的分子设计、合成及抗HIV活性研究
  • 批准号：
    21372050
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    80.0万元
  • 批准年份：
    2013
  • 负责人：
    陈芬儿
  • 依托单位：
    复旦大学
非核苷类逆转录酶抑制剂DAPY衍生物的结构修饰及抗HIV活性研究
  • 批准号：
    81172918
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    61.0万元
  • 批准年份：
    2011
  • 负责人：
    陈芬儿
  • 依托单位：
    复旦大学
HIV逆转录酶和整合酶双效抑制剂DABOs类似物的分子设计、合成及抗HIV生物活性研究
  • 批准号：
    20872018
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    35.0万元
  • 批准年份：
    2008
  • 负责人：
    陈芬儿
  • 依托单位：
    复旦大学
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