HIV逆转录酶抑制剂DAPY类衍生物的分子设计、合成及生物活性研究
批准号：
30672536
项目类别：
面上项目
资助金额：
30.0 万元
负责人：
陈芬儿
依托单位：
学科分类：
药物设计与药物信息
结题年份：
2009
批准年份：
2006
项目状态：
已结题
项目参与者：
匡云艳、汤峨、冯筱晴、王月平、冀蕾、戴惠芳、王苏西、张立鹏
项目摘要
结项摘要
项目成果
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中文摘要
在前期工作中，我们基于对HIV生命循环周期的认识，以逆转录酶（RT）为靶标，利用计算机辅助药物分子设计的方法，设计合成了一系列新型嘧啶类衍生物，从中筛选出了活性高、毒性小、具有良好抗耐药性的二芳基取代的嘧啶类（DAPY）衍生物，此类化合物与HIV RT之间可能存在着新的作用机理。本申请拟采用分子对接（FLEXS）和三维定量构效关系（3D-QSAR）等方法，进一步分析DAPY类衍生物和HIV RT的
英文摘要
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Non-nucleoside HIV-1 reverse-transcriptase inhibitors - Part 10 - Synthesis and anti-HIV activity of 5-Alkyl-6-(1-naphthylmethyl)pyrimidin-4(3H)-ones with a mono- or disubstituted 2-amino function as novel 'Dihydro-Alkoxy-Benzyl-Oxopyrimidine' (DABO)
非核苷 HIV-1 逆转录酶抑制剂 - 第 10 部分 - 具有单或双取代 2-氨基功能的 5-烷基-6-(1-萘甲基)嘧啶-4(3H)-酮的合成和抗 HIV 活性
非核苷 HIV-1 逆转录酶抑制剂 - 第 10 部分 - 具有单或双取代 2-氨基功能的 5-烷基-6-(1-萘甲基)嘧啶-4(3H)-酮的合成和抗 HIV 活性
DOI：
--
发表时间：
--
期刊：
Chemistry & Biodiversity
影响因子：
2.9
作者：
[De Clercq, Erik, Balzarini, Jan, Pannecouque, Christophe, Chen, Fen-Er, Wang, Yueping]
通讯作者：
Wang, Yueping
DOI：
10.1107/s1600536807034976
发表时间：
2007-08
期刊：
Acta Crystallographica Section E-structure Reports Online
影响因子：
0.9
作者：
[Yueping Wang;Fen‐er Chen;Minqin Chen]
通讯作者：
Yueping Wang;Fen‐er Chen;Minqin Chen
Non-Nucleoside HIV-1 Reverse Transcriptase Inhibitors Part 13. Synthesis of Fluorine-Containing Diaryltriazine Derivatives for in vitro Anti-HIV Evaluation against Wild-Type Strain
非核苷HIV-1逆转录酶抑制剂第13部分：含氟二芳基三嗪衍生物的合成，用于野生型菌株的体外抗HIV评价
非核苷HIV-1逆转录酶抑制剂第13部分：含氟二芳基三嗪衍生物的合成，用于野生型菌株的体外抗HIV评价
DOI：
--
发表时间：
--
期刊：
Chemistry & Biodiversity
影响因子：
2.9
作者：
[Balzarini, Jan, Pannecouque, Christophe, Xiong, Yuan-Zhen, De Clercq, Erik, Chen, Fen-Er]
通讯作者：
Chen, Fen-Er
DOI：
--
发表时间：
--
期刊：
药学学报
影响因子：
--
作者：
[胡海荣, 熊远珍, 陈芬儿, Erik De Clercq, Jan Balzarini, Christophe Pannecouque]
通讯作者：
Christophe Pannecouque
DOI：
10.1016/j.bmc.2008.01.039
发表时间：
2008-04
期刊：
Bioorganic & medicinal chemistry
影响因子：
3.5
作者：
[Yueping Wang;Fener Chen;E. De Clercq;J. Balzarini;C. Pannecouque]
通讯作者：
Yueping Wang;Fener Chen;E. De Clercq;J. Balzarini;C. Pannecouque
共 11 条
手性二芳基嘧啶逆转录酶抑制剂的合理设计、不对称合成及抗HIV病毒活性研究
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批准号：22077018
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项目类别：面上项目
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资助金额：63.0万元
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批准年份：2020
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负责人：陈芬儿
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依托单位：
DAPYs/DPC083杂合物二芳基嘧啶类化合物的分子设计、合成及抗HIV活性研究
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批准号：21372050
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项目类别：面上项目
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资助金额：80.0万元
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批准年份：2013
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负责人：陈芬儿
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依托单位：
非核苷类逆转录酶抑制剂DAPY衍生物的结构修饰及抗HIV活性研究
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批准号：81172918
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项目类别：面上项目
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资助金额：61.0万元
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批准年份：2011
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负责人：陈芬儿
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依托单位：
HIV逆转录酶和整合酶双效抑制剂DABOs类似物的分子设计、合成及抗HIV生物活性研究
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批准号：20872018
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项目类别：面上项目
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资助金额：35.0万元
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批准年份：2008
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负责人：陈芬儿
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依托单位：
国内基金
海外基金