课题基金 / 基金详情

基于含色酮环中间体的串联及多组分反应研究和多样性分子库的合成

批准号：
21172232
项目类别：
面上项目
资助金额：
60.0 万元
负责人：
胡有洪
依托单位：
中国科学院上海药物研究所
学科分类：
新反应与新试剂
结题年份：
2015
批准年份：
2011
项目状态：
已结题
项目参与者：
刘杨、李德文、黄丽平、陈红
关键词：
串联反应多组分类天然产物色酮小分子库

项目摘要

结项摘要

项目成果

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中文摘要
许多含有色酮环的天然产物具有广泛的生物活性。本申请以含色酮环的关键中间体为原料，运用多样性合成（DOS）的理念，设计和发展多分枝的串联和多组分反应方法学,用以构建高质量、结构多样性的含色酮环类天然产物分子化合物库。合成方法原子经济、反应高效，得到的类天然产物结构新颖多样，为发现新的先导活性化合物打下良好基础。此项工作的前期结果已申请2项专利,并在相关国际核心期刊Angew. Chem. Int. Ed.，Chem. Comm，及Org. Lett.,等发表文章8篇。在此基础上。望得到基金的资助，全面开展深入的合成方法学研究，构建整体多样性的小分子化合物库，针对肿瘤、病毒、代谢性疾病及神经系统疾病等重大疾病领域的分子和细胞模型进行广泛筛选，以期发现新型先导化合物。
英文摘要
含有色酮环的天然产物具有广泛的生物活性,是新药发现的先导化合物的来源。本项目基于已发现的色酮中间体具有多反应活性官能团为研究基础，运用多样性合成（DOS）的理念，设计可发生串联及多组分反应方法学，进一步完成色酮衍生物和类似物为底物的10类新反应方法学研究，合成方法原子经济、反应高效，构建具类天然产物基本骨架的多样性分子库及靶向分子库共800多个化合物。并通过高通量筛选，发现黄嘌呤氧化酶抑制剂、TGR5激动剂及肿瘤微管蛋白抑制剂等活性化合物及先导化合物，为我国新药研究奠定物质基础。相关工作已发表SCI论文10篇，申请专利2项；培养1名博生后、3名博士生及1名硕士生。
期刊论文列表
专著列表
科研奖励列表
会议论文列表
专利列表
Direct synthesis of functional azaxanthones by using a domino three-component reaction.
DOI： 10.1021/ol3013099
发表时间： 2012-06
期刊： Organic letters
影响因子： 5.2
作者： [Jianwei Yan;Ming Cheng;Feng Hu;Youhong Hu]
通讯作者： Jianwei Yan;Ming Cheng;Feng Hu;Youhong Hu
CuBr-catalyzed cascade reaction of 2-substituted-3-(1-alicynyl)chromones to synthesize functionalized 3-acylfurans
CuBr催化2-取代-3-(1-水杨基)色酮级联反应合成功能化3-酰基呋喃
DOI： --
发表时间： 2013
期刊： Tetrahedron Letters
影响因子： 1.8
作者： [Huang, Liping, Hu, Feng, Ma, Qingdong, Hu, Youhong]
通讯作者： Hu, Youhong
Discovery of a novel fluorescent probe for the sensitive detection of beta-amyloid deposits
发现一种新型荧光探针，用于灵敏检测 β-淀粉样蛋白沉积物
DOI： --
发表时间： 2015
期刊： Biosensors & Bioelectronics
影响因子： --
作者： [Xu Mingming, Liang Steven H., Xiang Huaijiang, Hu Youhong]
通讯作者： Hu Youhong
Gold-catalyzed reactions of 3-alkynyloxireno[2, 3-b]chromenones to form 3(2H)-furanones via a domino pathway.
DOI： 10.1002/asia.201200974
发表时间： 2013-02
期刊： Chemistry, an Asian journal
影响因子： --
作者： [Feng Hu;Jianwei Yan;Ming Cheng;Youhong Hu]
通讯作者： Feng Hu;Jianwei Yan;Ming Cheng;Youhong Hu
共 9 条
    治疗过敏性疾病相关激酶靶点群的确定及先导化合物发现
    新型抗乙肝病毒哒嗪酮类小分子的优化及降解相关蛋白小分子探针的发现
    新型抗肿瘤嘧啶先导化合物的发现及作用机理研究
    国内基金
    海外基金