课题基金 / 基金详情

新型抗肿瘤嘧啶先导化合物的发现及作用机理研究

批准号：
30873142
项目类别：
面上项目
资助金额：
32.0 万元
负责人：
胡有洪
依托单位：
中国科学院上海药物研究所
学科分类：
合成药物化学
结题年份：
2011
批准年份：
2008
项目状态：
已结题
项目参与者：
赵立志、谢福春、李德文、吴琼、赵红兵、程刚
关键词：
嘧啶蛋白激酶抗肿瘤药物

项目摘要

结项摘要

项目成果

胡有洪的其他基金

相似基金

相关文献

中文摘要
恶性肿瘤现已成为最严重威胁人类健康的疾病之一。蛋白激酶抑制剂的成功上市奠定了信号转导机制在肿瘤靶向治疗中的地位，目前的蛋白激酶抑制剂均为杂环化合物。我们采用多组分多分枝（DOS）一锅反应方法合成了结构多样的杂环小分子库，从中发现新型嘧啶类化合物具有明显的抗肿瘤活性，并专利了申请。以此为基础进一步对活性化合物各位点进行修饰，研究构效关系；同时通过计算机模拟寻找可能的作用靶点，并通过生物学研究确证；初步对活性化合物进行了动物学评价；.本申请项目内容将全面展开构效关系研究，力争找到具有良好ADMET性质和动物体内活性的先导化合物；对活性化合物进行各类蛋白激酶筛选模型评价；同时结合计算机模拟技术，及化学生物学手段进行作用机制研究。
英文摘要
期刊论文列表
专著列表
科研奖励列表
会议论文列表
专利列表
YHHU0895, a novel synthetic small-molecule microtubule-destabilizing agent, effectively overcomes P-glycoprotein-mediated tumor multidrug resistance
YHHU0895是一种新型合成小分子微管去稳定剂，有效克服P-糖蛋白介导的肿瘤多药耐药性
DOI： 10.1016/j.canlet.2011.09.013
发表时间： 2012-01-01
期刊： CANCER LETTERS
影响因子： 9.7
作者： [Zhao, Hongbing, Quan, Haitian, Lou, Liguang]
通讯作者： Lou, Liguang
Efficient construction of a 3C-xanthone-linked 3C-chromone scaffold by novel double Michael additions and cyclizations.
DOI： 10.1021/ol101100d
发表时间： 2010-07
期刊： Organic letters
影响因子： 5.2
作者： [Fuchun Xie;Hong Chen;Youhong Hu]
通讯作者： Fuchun Xie;Hong Chen;Youhong Hu
Base-promoted one-pot tandem reaction of 3-(1-alkynyl)chromones under microwave irradiation to functionalized amino-substituted xanthones.
DOI： 10.1021/jo1013614
发表时间： 2010-09
期刊： The Journal of organic chemistry
影响因子： --
作者： [Yang Liu;Liping Huang;Fuchun Xie;Youhong Hu]
通讯作者： Yang Liu;Liping Huang;Fuchun Xie;Youhong Hu
Domino Reaction to Functionalized 2-Hydroxybenzophenones from Electron-Deficient Chromones and 1,3-Dicarbonyl Compounds
缺电子色酮和 1,3-二羰基化合物对官能化 2-羟基二苯甲酮的多米诺反应
DOI： 10.1021/jo201384f
发表时间： 2011-10-21
期刊： JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
影响因子： 3.6
作者： [Chen, Hong, Xie, Fuchun, Hu, Youhong]
通讯作者： Hu, Youhong
共 7 条
    治疗过敏性疾病相关激酶靶点群的确定及先导化合物发现
    新型抗乙肝病毒哒嗪酮类小分子的优化及降解相关蛋白小分子探针的发现
    基于含色酮环中间体的串联及多组分反应研究和多样性分子库的合成
    国内基金
    海外基金