组织蛋白酶手性拟肽类抑制剂的合成及抑制分子机制揭示

批准号：

20773051

项目类别：

面上项目

资助金额：

10.0 万元

负责人：

吴玉清

依托单位：

吉林大学

学科分类：

化学动力学

结题年份：

2008

批准年份：

2007

项目状态：

已结题

项目参与者：

马立军、李洪伟、张丽萍、王立旭、李岳、李丽娜、孙健、刘毅夫、刘星辰

关键词：

组织蛋白酶分子识别和相互作用抑制分子机制。手性拟肽类抑制剂

项目摘要

结项摘要

吴玉清的其他基金

相似基金

相关文献

中文摘要

组织蛋白酶 (Cathepsins; Cats)是半胱氨酸蛋白酶家族的主要成员，与人体肿瘤、骨质疏松症、骨关节炎等多种重要疾病密切相关，是近年来备受关注的一类药物靶标蛋白酶。针对其作用特点，设计合成活性高、选择性强的小分子抑制剂将为这些重大疾病提供新的预防或治疗手段；而揭示Cats与手性小分子抑制剂的识别机理和抑制机制则是相关药物开发的基础。基于我们在生物和生物相关体系分子识别及作用机理的谱学研究基础，本项目拟以小分子设计合成为基础、利用多种物理化学和结构生物学实验技术、结合计算机分子理论模拟，重点解决以下两个关键科学问题：（1）设计合成高效、高选择性手性拟肽类组织蛋白酶抑制剂；（2）揭示手性拟肽类抑制剂对组织蛋白酶活性抑制的分子机制；为以组织蛋白酶为药物靶点的药物开发奠定理论基础。

英文摘要