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基于化学小分子探针的蛋白激酶新型荧光分析方法的建立

批准号：
90813013
项目类别：
重大研究计划
资助金额：
50.0 万元
负责人：
蒋宇扬
依托单位：
清华大学
学科分类：
生物分子的化学生物学
结题年份：
2011
批准年份：
2008
项目状态：
已结题
项目参与者：
谭春燕、谢振华、高春梅、祖旭宇、张楠、赵瑞、田晶、谢永华、崔承
关键词：
荧光化学小分子探针蛋白激酶信号转导

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项目成果

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中文摘要
本项目拟设计合成一系列荧光肽类小分子探针，通过改变荧光报告基团、多肽的长度以及报告基团与磷酸化位点的距离等因素，优化该小分子探针的结构，使该类探针在磷酸化前后表现出显著不同的荧光性能，达到在细胞内环境中实时分析蛋白激酶活性的目的。通过对多肽骨架中氨基酸的选择及修饰，提高该分子探针的细胞透膜性、稳定性和降低细胞毒性；并将该探针应用于研究抗凋亡蛋白Bcl-2胞内的磷酸化过程，确定该蛋白的磷酸化位点及相应的蛋白激酶种类，探讨该蛋白的磷酸化在细胞凋亡线粒体途径信号转导机制中的作用。
英文摘要
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Pro-oncogene Pokemon promotes breast cancer progression by upregulating survivin expression.
原癌基因 Pokemon 通过上调生存素表达促进乳腺癌进展
DOI： 10.1186/bcr2843
发表时间： 2011-03-10
期刊： Breast cancer research : BCR
影响因子： --
作者： [Zu X, Ma J, Liu H, Liu F, Tan C, Yu L, Wang J, Xie Z, Cao D, Jiang Y]
通讯作者： Jiang Y
The design, synthesis and evaluation of hypoxia-activated pro-oligonucleotides
缺氧激活寡核苷酸原的设计、合成和评价
DOI： --
发表时间： --
期刊： Chemical Communications
影响因子： 4.9
作者： [Zhao, Yufen, Jiang, Yuyang, Zhang, Nan, Cai, Puqin, Tan, Chunyan, Zhang, Peizhuo]
通讯作者： Zhang, Peizhuo
An effective method for de novo peptide sequencing based on phosphorylation strategy and mass spectrometry.
DOI： 10.1016/j.talanta.2010.12.035
发表时间： 2011-05
期刊： Talanta
影响因子： 6.1
作者： [Dongmei Zhang;Hongxia Liu;Shusheng Zhang;Xiaolan Chen;Shangfu Li;Cunlong Zhang;Xiangming Hu;Kaishun Bi;Xiaohui Chen;Yuyang Jiang]
通讯作者： Dongmei Zhang;Hongxia Liu;Shusheng Zhang;Xiaolan Chen;Shangfu Li;Cunlong Zhang;Xiangming Hu;Kaishun Bi;Xiaohui Chen;Yuyang Jiang
Discovery of benzimidazole derivatives as novel multi-target EGFR, VEGFR-2 and PDGFR kinase inhibitors
发现苯并咪唑衍生物作为新型多靶点 EGFR、VEGFR-2 和 PDGFR 激酶抑制剂
DOI： 10.1016/j.bmc.2011.06.022
发表时间： 2011-08-01
期刊： BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY
影响因子： 3.5
作者： [Li, Yunqi, Tan, Chunyan, Jiang, Yuyang]
通讯作者： Jiang, Yuyang
共 17 条
    p53激活剂RITA及其类似物的设计、合成及抗肿瘤活性研究
    • 批准号：
      21272134
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      80.0万元
    • 批准年份：
      2012
    • 负责人：
      蒋宇扬
    • 依托单位：
      清华大学
    特异性识别肿瘤细胞的寡核苷酸前药的合成及其生物活性研究
    • 批准号：
      20872077
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      40.0万元
    • 批准年份：
      2008
    • 负责人：
      蒋宇扬
    • 依托单位：
      清华大学
    多肽核苷酸衍生物干扰Pokemon基因表达的抑癌效应研究
    • 批准号：
      20572060
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      8.0万元
    • 批准年份：
      2005
    • 负责人：
      蒋宇扬
    • 依托单位：
      清华大学
    N-磷酰二肽衍生物对肿瘤细胞凋亡调控机制的研究
    • 批准号：
      20472043
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      25.0万元
    • 批准年份：
      2004
    • 负责人：
      蒋宇扬
    • 依托单位：
      清华大学
    国内基金
    海外基金