卤代邻羟苯基氨基酸及其衍生物的合成及生物活性研究

近年来，由病菌、病毒引发的各类传染病频发，但因安全高效的抗微生物剂稀缺，缺少防治传染病的有效手段，造成重大人畜伤亡和经济损失。微生物学和生物信息学的快速发展，使人们对病原微生物有了深入了解，以微生物的特异因素为靶标设计新药，将是新型抗微生物剂研制的主流方向。. 本组前期研究发现"邻羟苯（氧）基"、"卤代邻羟苯（氧）基"等分子片段，对Fab基因、NAD+辅酶等病原体的靶标具有良好亲合性，是设计抗菌化合物的潜在分子单元；而一些芳环修饰的氨基酸表现出良好的抗菌、抗病毒活性，蕴含着丰富的抗菌分子结构资源。为此本课题拟将上述分子片段与氨基酸结合，设计邻羟苯基修饰的氨基酸衍生物，预计可创制出针对Fab基因等有靶向抑杀作用的衍生物。拟重点开展"卤代邻羟苯基修饰的氨基酸及其酯、酰胺、酰肼衍生物"的设计、合成和抗菌活性研究，为研制新型高效抗微生物剂和功能氨基酸产品提供理论支撑和实用技术。