具有昆虫生长调节活性的新型模拟肽先导发现和合成

发现全新结构先导或潜在新作用靶标，是新农药原始创新的核心。开发选择性强、作用机制新颖的环境友好型昆虫生长调节剂(IGRs)是害虫综合治理的需要。昆虫神经肽是影响昆虫生长发育、变态等过程的一类重要生理活性物质，是开发新型IGRs的潜在先导。申请者结合多年IGRs创制经验和相关前沿动态，根据已结题国家自然科学基金的初步研究成果，首次选择德国小蠊抑咽侧体素(AS-A)中片段最短的肽BLAST-I作为先导，对其核心片断中的特征β-转角，采用模拟肽学中的β-转角模拟技术进行结构模拟，以改善其易酶解、药代动力学性质差等缺陷；并以德国小蠊咽侧体为靶标，运用分子设计、有机合成、生物学评价和模拟肽的方法进行新型IGRs的创制探索。本课题研究将对发现具有昆虫生长调节活性的、结构全新的模拟肽类IGRs先导提供实验和理论依据。预期研究成果将对增强我国IGRs源头创新的能力和提高我国农药自主创新的水平有重要意义.