利用路易斯酸碱和有机小分子催化剂，不对称合成吲哚、4-羟基香豆素以及吡咯取代的苯酞类化合物；研究有机小分子催化的不对称合成吲哚、4-羟基香豆素或吡咯取代的异吲哚啉酮类化合物；发展有机小分子催化的4-羟基香豆素等杂环化合物与邻羧基苯甲醛及胺类化合物的"domino"反应,不对称合成4-羟基香豆素等杂环取代的异吲哚啉酮类化合物；通过以上的研究工作，方便地在吲哚、4-羟基香豆素及吡咯等杂环骨架上，不对称构建苯酞或异吲哚啉酮类新杂环结构，发展高立体选择性合成结构新颖的"双杂环化合物"的方法学。对合成得到的双杂环化合物进行生理活性测试,寻找高活性的先导化合物。