α-氨基硼酸的不对称合成研究
批准号：
21072031
项目类别：
面上项目
资助金额：
36.0 万元
负责人：
孙兴文
依托单位：
学科分类：
催化合成反应
结题年份：
2013
批准年份：
2010
项目状态：
已结题
项目参与者：
林华、沈少春、孙凯、赵云辉、张慧明
项目摘要
结项摘要
项目成果
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中文摘要
本项目是以光学活性α-氨基硼酸合成方法的研究为导向，1：通过发展新颖的手性二硼酸酯化合物，研究金属催化的手性硼试剂控制的不对称合成α-氨基硼酸的新方法；2：研究二碘化钐促进的亚胺自由基或者负离子与二硼酸酯或硼酰氯的交叉偶联反应，实现手性底物控制的α-氨基硼酸类化合物的合成；3：通过金属与手性配体（双烯、氮杂环卡宾等）的正交筛选，研究催化不对称合成α-氨基硼酸的方法；4：利用发展的新的合成方法，合称"硼替佐米"等含有α-氨基硼酸结构单元的酶抑制剂及其类似物，发展具有自主知识产权的新的合成路线及高活性的先导化合物。
英文摘要
通过本项目的实施，我们设计并合成新型氨基硼酸类化合物；发展了若干手性胺类化合物的不对称合成方法，并将合成的方法应用于含氮骨架的天然产物及天然产物类似物的不对称合成研究；同时在该基金的资助下，还发展了含氮杂环化合物的合成，拓展了新的研究领域。上述方法学不仅具有重要的基础研究意义，而且高效的不对称合成方法有望用于高产率及高选择性地合成一些手性药物或者活性分子。目前在该基金的资助下，发表SCI论文10篇，其中IF>6的五篇，IF>2的三篇，还有三篇研究工作已经整理待发表，预计全部研究成果为SCI论文13篇，培养博士研究生4名，硕士研究生2名。
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DOI：
10.1002/cjoc.201200496
发表时间：
2012-10
期刊：
Chinese Journal of Chemistry
影响因子：
5.4
作者：
[Hua-Chen Lin;Yang Zang;Xingwen Sun;G. Lin]
通讯作者：
Hua-Chen Lin;Yang Zang;Xingwen Sun;G. Lin
DOI：
10.1021/ol403463h
发表时间：
2014-01
期刊：
Organic letters
影响因子：
5.2
作者：
[Hua-Chen Lin;Xingwen Sun;G. Lin]
通讯作者：
Hua-Chen Lin;Xingwen Sun;G. Lin
An eco-benign and highly efficient access to 3-heterocyclic-substituted isoindolinones in ammonia water
在氨水中生态且高效地获取 3-杂环取代异吲哚啉酮
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DOI：
10.1039/c3gc40162f
发表时间：
2013-03
期刊：
GREEN CHEMISTRY
影响因子：
9.8
作者：
[Shen, Shao-Chun, Sun, Xing-Wen, Lin, Guo-Qiang]
通讯作者：
Lin, Guo-Qiang
DOI：
--
发表时间：
2012
期刊：
Chinese Journal of Organic Chemistry
影响因子：
1.9
作者：
[赵云辉, 刘文杰, 孙兴文, 林国强]
通讯作者：
林国强
A convenient synthesis of chiral vinyl aziridines via aza-Barbier-Darzen type reaction
通过氮杂-Barbier-Darzen型反应方便合成手性乙烯基氮丙啶
通过氮杂-Barbier-Darzen型反应方便合成手性乙烯基氮丙啶
DOI：
10.1016/j.tetlet.2013.04.046
发表时间：
2013-07
期刊：
TETRAHEDRON LETTERS
影响因子：
1.8
作者：
[Liu, Wen-Jie, Zhao, Yun-Hui, Sun, Xing-Wen]
通讯作者：
Sun, Xing-Wen
共 11 条
不对称[2+2+2]串联反应构建多手性含氮杂环化合物
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批准号：21472019
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项目类别：面上项目
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资助金额：88.0万元
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批准年份：2014
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负责人：孙兴文
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依托单位：
有机小分子催化的[(2+2+2)+1]不对称串联反应合成全取代哌啶类化合物
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批准号：21342009
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项目类别：专项基金项目
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资助金额：10.0万元
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批准年份：2013
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负责人：孙兴文
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依托单位：
3-杂环取代的苯酞及异吲哚啉酮类化合物的不对称合成研究
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批准号：20802009
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项目类别：青年科学基金项目
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资助金额：12.0万元
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批准年份：2008
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负责人：孙兴文
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依托单位：
国内基金
海外基金