基于氟代和无氟代、刚性构象二酰甘油(DAG)类似物的蛋白激酶C信号转导探针分子的设计与合成

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项目介绍
AI项目解读

基本信息

  • 批准号：
    90713007
  • 项目类别：
    重大研究计划
  • 资助金额：
    50.0万
  • 负责人：
    翟宏斌
  • 依托单位：
    中国科学院上海有机化学研究所
  • 学科分类：
    B0706.药物化学生物学
  • 结题年份：
    2010
  • 批准年份：
    2007
  • 项目状态：
    已结题
  • 起止时间：
    2008-01-01 至2010-12-31

项目摘要

细胞信号转导主要是指细胞通过胞膜或胞内受体感受信息分子的刺激后经细胞内信号转导系统转换进而影响细胞生物学功能的过程。细胞信号转导作为重要的生理过程，任何异常的发生，都会引起代谢失常或疾病发生。蛋白激酶C(PKC)是动物细胞内信号转导中重要的酶，作为蛋白激酶家庭的重要成员，参与一系列重要生命过程。PKC与质膜的结合由膜中的二酰甘油(DAG)联合调控。DAG能和PKC同功酶结合，从而活化下游反应途径。PKC的异常激活可引起肿瘤、肿瘤转移、缺血再灌注引起的损伤、炎症反应以及糖尿病等重大疾病。因此PKC在生命过程中的重要性不可忽视。本研究利用电子等排体等概念和引入额外构象固定因素等方法，设计了一系列氟代和无氟代、具有刚性构象的DAG类似物。拟通过化学合成、生物学评估和计算机辅助设计优化结构等手段，发现和获取结合力强、选择性高和稳定性好的PKC配体，建立具有一定规模的DAG衍生物小分子探针库。

结项摘要

项目成果

期刊论文数量（14）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（0）
专利数量（0）
Synthesis of (+)-9a-epi-Stemoamide via DBU-Catalyzed Michael Addition of Nitroalkane
DBU 催化硝基烷迈克尔加成合成 ( )-9a-epi-Stemoamide
  • DOI：
    10.1055/s-0029-1217558
  • 发表时间：
    2009-08-13
  • 期刊：
    SYNLETT
  • 影响因子：
    2
  • 作者：
    Gao, Peng;Tong, Zhaolong;Zhai, Hongbin
  • 通讯作者：
    Zhai, Hongbin
SmI2-Mediated Carbon-Carbon Bond Fragmentation in alpha-Aminomethyl Malonates
SmI2 介导的 α-氨基甲基丙二酸酯中的碳-碳键断裂
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    Organic Letters
  • 影响因子：
    5.2
  • 作者：
    Xu, Qiongfeng;Cheng, Bin;Zhai, Hongbin;Ye, Xinshan
  • 通讯作者：
    Ye, Xinshan
Expedient synthesis of the tetracyclic core of ent-nakadomarin a
ent-nakadomarin a 四环核心的便捷合成
  • DOI：
    10.1021/ol800579j
  • 发表时间：
    2008-05-01
  • 期刊：
    ORGANIC LETTERS
  • 影响因子：
    5.2
  • 作者：
    Deng, Haibing;Yang, Xiaobao;Zhai, Hongbin
  • 通讯作者：
    Zhai, Hongbin

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其他文献

Preparation, Characterization and Intermediate-Temperature Electrochemical Properties of Er3+-Doped Barium Cerate–Sulphate Composite Electrolyte
Er3掺杂铈酸钡-硫酸盐复合电解质的制备、表征及中温电化学性能
  • DOI：
    10.3390/ma12172752
  • 发表时间：
    2019-08
  • 期刊：
    Materials
  • 影响因子：
    3.4
  • 作者：
    吴福芳;杜瑞峰;胡田惠;翟宏斌;王洪涛
  • 通讯作者：
    王洪涛

其他文献

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翟宏斌的其他基金

新颖吲哚生物碱Subincanadines的合成研究以获得抗肿瘤药物先导化合物
  • 批准号：
    20772141
  • 批准年份：
    2007
  • 资助金额：
    30.0 万元
  • 项目类别：
    面上项目
Aphanorphine的手性合成研究以获得海洋药物先导化合物
  • 批准号：
    20372073
  • 批准年份：
    2003
  • 资助金额：
    46.0 万元
  • 项目类别：
    面上项目
以庖森－卡恩德反应作为关键步的苦艾素的全合成
  • 批准号：
    20102008
  • 批准年份：
    2001
  • 资助金额：
    18.0 万元
  • 项目类别：
    青年科学基金项目

相似国自然基金

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相似海外基金

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课题项目：调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要：

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题，其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子，其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而，TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用，影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法，探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用，为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义，并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路：

科学问题：TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达？
前期研究：已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应，但其具体机制尚不明确。
研究创新点：本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线：包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术：TRIM2与病毒RNA的相互作用分析，IFN-β启动子活性检测。
实验模型：使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

        graph TD
          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
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