采用大肠杆菌喜爱的编码密码子合成NGR-VEGI全基因序列，5’端融合NdeI酶切位点，3’端融合XhoI酶切位点，进行双酶切，装入PET-28a载体，利用载体上的序列，N端融合His-Tag用于亲和纯化，序列测定证明序列正确。将含有NGR-VEGI的PET-28a转入BL21菌株，IPTG诱导NGR-VEGI在细菌中表达，Glyko BandScan 5.0分析软件测定NGR-VEGI的表达量约为10.5%，大量合成融合蛋白，产量～100mg/L。开展131I对NGR-VEGI的标记研究，利用Iodogen直接标记法对NGR-VEGI进行131I的标记，标记率约为90%且稳定性好。HePG2荷瘤裸鼠经尾静脉注射131I-NGR-VEGI后显像发现注射早期未见显像，12小时后可见肿瘤部位显像。预锡化法探索188Re标记NGR-VEGI的方法，radio-TLC法双液相体系测定188Re-NGR-VEGI标记率高且稳定性好。188Re-NGR-VEGI能与HepG2细胞特异性结合,Kd值约为5nmol/L。流式细胞技术检测HUVEC细胞生长抑制效应，证实携带NGR靶向分子的融合蛋白标记治疗性核素后其生物学作用明显改善。荷瘤裸鼠经尾静注射7.4MBq (0.2 mL)的188Re-NGR-VEGI显示4h肿瘤即可显影，12h肿瘤最为清晰，24h肿瘤仍显影。4T1乳腺癌荷瘤BALB/c小鼠，尾静脉注射188Re-NGR-VEGI0.3mCi（～0.2ml）SPECT进行成像观察188Re-NGR-VEGI的体内生物特性，可见肿瘤部位注射后1h起开始有放射性浓聚，24h时肿瘤仍然可见，证明纯化后蛋白进行标记后具有肿瘤靶向性。瘤体约0.1cm×0.1cm（长×宽）时经尾静脉注射不同药物进行处理，分别为：空白对照组（NaCl 200μl），NGR（200μg），NGR-VEGI（200μg）和 188Re-NGR-VEGI组（14.5MBq）。结果显示四组瘤体体积变化P<0.05，中位生存期分别为37.5d、37.5d、39d和48d（P<0.05），可见188Re-NGR-VEGI组小鼠生存期明显延长，证实治疗性核素联合有肿瘤治疗作用的蛋白进行生物治疗，治疗效果明显提升。188Re-NGR-VEGI具有标记率高、稳定性好的优点，有可能会成为肿瘤内放射靶向治疗的新药物。