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小分子亲环素A激动剂的设计、优化及其在亲环素A相关信号转导通路中的功能研究

批准号：
90813005
项目类别：
重大研究计划
资助金额：
50.0 万元
负责人：
李剑
依托单位：
华东理工大学
学科分类：
药物化学生物学
结题年份：
2011
批准年份：
2008
项目状态：
已结题
项目参与者：
黄瑾、程家高、朱进、张钰、车鹏、周蓉、李永涛、李利
关键词：
亲环素A激动剂1.3.2.化学生物学小分子探针

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中文摘要
亲环素A是一类具有肽基脯氨酰顺反异构酶活性的蛋白，参与体内蛋白质折叠、组装和转运，研究表明，亲环素A与多种生理和病理过程密切相关。鉴于亲环素A的重要作用，有关它的抑制剂研究一直是个热点，部分抑制剂已广泛应用于临床或正处于临床研究，相反亲环素A激动剂的发现及其调控作用研究一直未见相关文献报道。本课题组运用分子模拟和分子生物学测试手段，设计、合成了一类酰基脲类化合物，部分化合物在酶水平活性测试中显示了一定的亲环素A激动活性。本项目拟在此基础上，进一步优化激动剂的结构，试图发现强效的亲环素A激动剂，并应用此类激动剂作为小分子探针，揭示其在亲环素A相关信号转导通路中的作用及生物学意义，为创新药物的发现提供新的作用靶点和新的先导结构。
英文摘要
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Synthesis of 3-substituted 1,5-aldehyde esters via an organocatalytic highly enantioselective conjugate addition of new carbonylmethyl 2-pyridinylsulfone to enals.
DOI： 10.1039/c1cc15714k
发表时间： 2012-01
期刊： Chemical communications
影响因子： 4.9
作者： [Jing Deng;Fei Wang;Wenzhong Yan;Jin Zhu;Hualiang Jiang;Wei Wang;Jian Li]
通讯作者： Jing Deng;Fei Wang;Wenzhong Yan;Jin Zhu;Hualiang Jiang;Wei Wang;Jian Li
Microwave-assisted one-pot synthesis of pyrazolone derivatives under solvent-free conditions.
无溶剂条件下微波辅助一锅法合成吡唑啉酮衍生物
DOI： 10.3390/molecules15053593
发表时间： 2010-05-17
期刊： Molecules (Basel, Switzerland)
影响因子： --
作者： [Ma R, Zhu J, Liu J, Chen L, Shen X, Jiang H, Li J]
通讯作者： Li J
Pd-catalyzed cascade Heck-Saegusa: direct synthesis of enals from aryl iodides and allyl alcohol
Pd催化级联Heck-Saegusa：从芳基碘化物和烯丙醇直接合成烯醛
DOI： 10.1039/b922351g
发表时间： 2010-01-01
期刊： CHEMICAL COMMUNICATIONS
影响因子： 4.9
作者： [Liu, Jie, Zhu, Jin, Li, Jian]
通讯作者： Li, Jian
Identification of Novel Falcipain-2 Inhibitors as Potential Antimalarial Agents through Structure-Based Virtual Screening
通过基于结构的虚拟筛选鉴定新型 Falcipain-2 抑制剂作为潜在的抗疟药物
DOI： 10.1021/jm801622x
发表时间： 2009-08-13
期刊： JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY
影响因子： 7.3
作者： [Li, Honglin, Huang, Jin, Jiang, Hualiang]
通讯作者： Jiang, Hualiang
共 11 条
    衰老进程可视化诊断及衰老治疗老药新靶标确证和候选新药研发
    • 批准号：
      --
    • 项目类别：
      重点项目
    • 资助金额：
      300万元
    • 批准年份：
      2020
    • 负责人：
      李剑
    • 依托单位：
      华东理工大学
    基于维拉佐酮的多靶点活性化合物设计开发：靶向并发抑郁症的AD
    • 批准号：
      81872747
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      57.0万元
    • 批准年份：
      2018
    • 负责人：
      李剑
    • 依托单位：
      华东理工大学
    金黄色葡萄球菌毒力因子关键催化酶CrtN抑制剂的开发及其抗MRSA活性研究
    • 批准号：
      21672064
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      65.0万元
    • 批准年份：
      2016
    • 负责人：
      李剑
    • 依托单位：
      华东理工大学
    新型小分子亲环素A抑制剂的从头设计与优化及其免疫抑制活性研究
    • 批准号：
      20902022
    • 项目类别：
      青年科学基金项目
    • 资助金额：
      19.0万元
    • 批准年份：
      2009
    • 负责人：
      李剑
    • 依托单位：
      华东理工大学
    国内基金
    海外基金