微波辅助多组分及成环反应用于高效合成杂环化合物的研究

多样性导向合成是近年来与化学基因组学或化学生物学共同发展起来的一个新研究领域，高效快速地合成具有不同骨架、立体化学结构、及作用位点的有机小分子化合物库，是多样性导向合成要解决的主要问题。多组分反应被公认为是产生结构多样性的合成方法之一，譬如Ugi四组分反应已被广泛地用于有机小分子化合物库的构筑，在多样性导向合成中起着重要的作用，但Ugi四组分反应普遍需时一至数天，其反应时间过长，影响合成的效率。在前期工作中，我们将微波辅助有机合成的方法用于多样性导向合成杂环化合物，已经初步建立了可控温微波加热条件下进行"一锅法"Ugi四组分及分子内氧－烷基化或氧－芳基化的高效合成法。在此基础上，本研究项目将进一步探讨微波辅助的成环反应，并用来建立快速高效从取代2-氨基酚合成含N、O杂环化合物的方法，为利用微波辅助有机合成来构筑杂环化合物分子库提供一种高效、有用的合成途径。