新型AHAS抑制剂的合理设计及其与突变型AHAS的相互作用研究

乙酰羟酸合成酶（Acetohydroxyacid synthase，AHAS）是迄今为止最受关注的超高效除草剂作用靶标之一。但由于长期的反复使用，以AHAS为靶标的除草剂抗性形成速度极快，全世界已有95种抗性杂草生物型报道。因此，抗性问题已经成为制约该类除草剂进一步发展的一个重要因素。研究表明，目前几乎所有结构类型的以乙酰羟酸合成酶为靶标的除草剂均发现了抗性，且绝大多数都是由AHAS的单点突变所引起的。为此，本项目拟将有机合成技术、分子生物学技术以及分子模拟技术进行有机结合，系统研究磺酰脲、三唑并嘧啶磺酰胺、咪唑啉酮及嘧啶水扬酸类除草剂与AHAS以及单点突变型AHAS之间的相互作用情况，总结它们与AHAS之间相互作用的规律，从而阐明该类除草剂的抗性机制。在此基础上，进一步采用从头设计方法设计合成结构全新的AHAS抑制剂。该项目的深入开展将为进一步开发防治抗性杂草的新型除草剂奠定基础。