Smiles重排应用于合成黄樟素衍生物研究血管内皮细胞凋亡的分子机制

批准号:
21002081
项目类别:
青年科学基金项目
资助金额:
19.0 万元
负责人:
左华
依托单位:
学科分类:
B0105.催化合成反应
结题年份:
2013
批准年份:
2010
项目状态:
已结题
项目参与者:
李逐波、方亮、田霄、王丽英、何小燕、张保顺、廖丹丹
国基评审专家1V1指导 中标率高出同行96.8%
结合最新热点,提供专业选题建议
深度指导申报书撰写,确保创新可行
指导项目中标800+,快速提高中标率
微信扫码咨询
中文摘要
血管内皮细胞凋亡与多种重大疾病的发生有密切关系,但目前对正常血管内皮细胞凋亡的分子机制了解较少。细胞凋亡是一种复杂的生理现象,其调控机制至今不明。而且由于细胞凋亡途径的多样性和复杂性,目前已有的化合物还不能满足需要。黄樟素氧化物及其衍生物作为诱导凋亡的小分子工具受到了广泛关注。前期研究中,我们通过Smiles重排合成了多种氯代二苯胺化合物,结合Smiles重排、黄樟素氧化物和黄樟素氧化物的烷氧基衍生物诱导凋亡的生物活性,我们拟合成新型黄樟素氧化物的衍生物;利用TUNEL 分析方法及 Annex V染色等技术研究新化合物对血管内皮细胞凋亡的影响,筛选出能高效诱导或抑制血管内皮细胞凋亡的新化合物;利用新化合物结合基因芯片技术、RT-PCR 和Western Blot 技术确定控制血管内皮细胞凋亡的新因子;为阐明血管内皮细胞凋亡的分子机制提供新的实验证据;为研发血管内皮细胞凋亡调节剂奠定基础。
英文摘要
1)本项目采用“一锅法”,以取代苯酚、氯乙酰氯和取代苯胺为原料,在Cs2CO3/DMF条件下,利用Smiles重排机理,合成了二苯胺,所有产物经过1H NMR、13C NMR、HRMS进行表征;2)采用“一锅法”,以取代的羟基吡啶、氯乙酰氯和取代苯胺为原料,或者以氨基吡啶、氯乙酰氯和取代的苯酚为原料,在Cs2CO3/DMF条件下,利用Smiles重排机理,合成了N-吡啶基苯胺;3)黄樟素在m-CPBA的作用下,氧化得到环氧化合物,该环氧化合物在酸性、碱性条件下,与不同的胺反应,开环得到新的小分子化合物,或在NaH/DMF的作用下生成烯丙醇的衍生物,再与卤代烷发生反应生成其衍生物,对所有新化合物进行结构表征,并测定了其对肺癌A549细胞生长的抑制作用;4)合成4,7-二取代的苯并[1,4]噁嗪酮类化合物,并测定其对血小板聚集的抑制作用;5)合成苯并呋喃类化合物并对其进行表征,探讨反应机理。
期刊论文列表
专著列表
科研奖励列表
会议论文列表
专利列表
DOI:10.1016/j.bmcl.2011.11.027
发表时间:2012
期刊:Bioorganic & medicinal chemistry letters
影响因子:2.7
作者:Xiao Tian;Li-Ying Wang;S. Xia;Zhu-Bo Li;Xinglong Liu;Yuan Yuan-Yuan;Liang Fang;H. Zuo
通讯作者:Xiao Tian;Li-Ying Wang;S. Xia;Zhu-Bo Li;Xinglong Liu;Yuan Yuan-Yuan;Liang Fang;H. Zuo
Synthesis of 2H-1,4-Benzoxazin-3(4H)-ones via Smiles Rearrangement
通过 Smiles 重排合成 2H-1,4-Benzoxazin-3(4H)-one
DOI:--
发表时间:2011
期刊:Asian Journal of Chemistry
影响因子:--
作者:Zhou, Jia-Zhou;Li, Zhu-Bo;Yang, Hao;He, Xiao-Yan;Wang, Li-Ying;Tian, Xiao;Lv, Ting Ting;Zuo, Hua
通讯作者:Zuo, Hua
Smiles rearrangement for the synthesis of diarylamines
Smiles重排合成二芳基胺
DOI:10.3998/ark.5550190.0012.a10
发表时间:2011-08
期刊:ARKIVOC
影响因子:0.9
作者:Tian, Xiao;Wu, Ren-Min;Liu, Gang;Li, Zhu-Bo;Wei, He-Lin;Yang, Hao;Shin, Dong-Soo;Wang, Li-Ying;Zuo, Hua
通讯作者:Zuo, Hua
DOI:10.1002/chin.201427255
发表时间:2014-07
期刊:Current Organic Synthesis
影响因子:1.8
作者:Shuai Xia;Li-Ying Wang;Hua Zuo;Zhu-Bo Li
通讯作者:Zhu-Bo Li
New Safrole Oxide Derivatives: Synthesis and in vitro Antiproliferative Activities on A549 Human Lung Cancer Cells
新型黄樟素氧化物衍生物:合成及其对 A549 人肺癌细胞的体外抗增殖活性
DOI:10.5012/bkcs.2012.33.11.3571
发表时间:2012-11
期刊:Bull. Korean Chem. Soc.
影响因子:--
作者:Dong-Soo Shin;Xiu-Hua Wang;Jia-Lian Tan;Shuai Xia;Jin-Wen Shi;Ming-Dong Jiang;Liang Fang;Hua Zuo;Gautam Dupati
通讯作者:Gautam Dupati
多价多肽疫苗的精准构建及免疫作用研究
- 批准号:--
- 项目类别:省市级项目
- 资助金额:0.0万元
- 批准年份:2024
- 负责人:左华
- 依托单位:
基于结构的环二核苷酸类第二信使的核酸适配体设计及STING信号通路的实时监控
- 批准号:--
- 项目类别:面上项目
- 资助金额:54万元
- 批准年份:2022
- 负责人:左华
- 依托单位:
DNA多价适配体–凝血酶有序协同自组装研究
- 批准号:--
- 项目类别:省市级项目
- 资助金额:0.0万元
- 批准年份:2021
- 负责人:左华
- 依托单位:
国内基金
海外基金
