课题基金 / 基金详情

新型手性丹参素衍生物的设计、不对称合成与抗心肌缺血活性研究

批准号：
20972033
项目类别：
面上项目
资助金额：
12.0 万元
负责人：
王洋
依托单位：
复旦大学
学科分类：
药物化学生物学
结题年份：
2010
批准年份：
2009
项目状态：
已结题
项目参与者：
张晶蕾、王洁、贾尧玲、张清睿、董村南、张延菲、姜琳琳
关键词：
互联体前药丹参素衍生物不对称合成心肌缺血构效关系

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项目成果

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中文摘要
丹参素，(R)-3-(3,4-二羟基苯基)-2-羟基丙酸，是中药丹参中的主要有效成分，大量药理实验证明它具有抑制血小板聚集、抑制收缩血管物质的释放、提高抗氧化酶活性、减少氧自由基的产生、增加冠脉血流量等药理作用，目前其来源主要是从中药丹参中提取，但工艺复杂、提取量少、且结构不稳定，造成分离提纯和应用过程中的困难。NO和H2S是心血管系统中重要的气体信号分子，在调节血管舒张功能及血管重建中均居于重要地位。本课题根据前药原理和生物电子等排原理，设计了一系列将丹参素和能产生NO、H2S的化学前体结合的互联体前药以及结构稳定的丹参素磷酸酯类似物，有望通过协同效应增强其药理活性，运用不对称催化方法实现目标化合物的高效手性合成，研究其体内外抗心肌缺血活性和作用机制，总结构效关系，为寻找理化性质及生物活性更为合适的可以作为创新药物开发的丹参素类化学候选药物奠定基础。
英文摘要
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专利列表
Regioselective 7-Bromination and Rearrangement of 4,8,8-Trimethyl-7,8,9,10-tetrahydrobenzo[h]chromen-2-one
4,8,8-三甲基-7,8,9,10-四氢苯并[h]色满-2-酮的区域选择性7-溴化和重排
DOI： --
发表时间： 2010
期刊： 复旦学报 (自然科学版)
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DOI： --
发表时间： --
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DOI： --
发表时间： --
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通讯作者： Jie Wang
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  • 批准号：
    22375051
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    50万元
  • 批准年份：
    2023
  • 负责人：
    王洋
  • 依托单位：
    复旦大学
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  • 批准号：
    --
  • 项目类别：
    --
  • 资助金额：
    50万元
  • 批准年份：
    2023
  • 负责人：
    王洋
  • 依托单位：
    复旦大学
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  • 批准号：
    --
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    54万元
  • 批准年份：
    2022
  • 负责人：
    王洋
  • 依托单位：
    复旦大学
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  • 批准号：
    --
  • 项目类别：
    青年科学基金项目
  • 资助金额：
    30万元
  • 批准年份：
    2022
  • 负责人：
    王洋
  • 依托单位：
    复旦大学
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