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具有抗代谢性疾病活性的天然异戊烯基黄酮类化合物的合成、结构改造及生物活性研究

批准号：
21172044
项目类别：
面上项目
资助金额：
60.0 万元
负责人：
王洋
依托单位：
复旦大学
学科分类：
药物化学生物学
结题年份：
2015
批准年份：
2011
项目状态：
已结题
项目参与者：
管忠俊、张文静、周鹏飞、王洁、达慎思、姜琳琳、张小东、吴金炜
关键词：
合成胰脂肪酶抑制脂肪细胞分化构效关系异戊烯基黄酮类化合物

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项目成果

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中文摘要
糖尿病、肥胖是主要的代谢失调性疾病，发现能够促进脂肪细胞分化和葡萄糖转运、并能抑制胰脂肪酶的双靶标活性化合物对于研制新型治疗糖尿病、肥胖等代谢性疾病的药物具有重要意义。Sanggenol F和Nigrasin I是从桑科植物黑桑中分离获得的两个天然异戊烯基黄酮类化合物，我们的前期研究发现，这两个化合物均具有显著的促进脂肪细胞分化、增加Glut4蛋白的表达量而增强胰岛素敏感性和促进葡萄糖转运的作用，同时均具有抑制胰脂肪酶活性，作为双靶标活性化合物，极具潜力发展成为抗2型糖尿病并具有减肥作用的候选药物。本课题拟在前期工作基础上，开展Sanggenol F和Nigrasin I的全合成，并以其为先导化合物，运用生物电子等排和拼合原理，进行针对手性碳、羟基以及与其它药效团结合的结构改造，并开展体内外药效学研究，总结构效关系规律，为寻找具有多靶标作用的抗代谢性疾病候选药物奠定基础。
英文摘要
糖尿病、肥胖是主要的代谢失调性疾病，发现能够促进脂肪细胞分化和葡萄糖转运、并能抑制胰脂肪酶的双靶标活性化合物对于研制新型治疗糖尿病、肥胖等代谢性疾病的药物具有重要意义。Sanggenol F、Nigrasin I和Norartocarpin等天然异戊烯基黄酮类化合物具有显著的促进脂肪细胞分化、增加Glut4蛋白的表达量而增强胰岛素敏感性和促进葡萄糖转运的作用，同时均具有抑制胰脂肪酶活性，作为双靶标活性化合物，极具潜力发展成为抗2型糖尿病并具有减肥作用的候选药物。本课题在前期工作基础上，完成了多个异戊烯基黄酮类天然产物的全合成，并以其为先导化合物，运用生物电子等排和拼合原理，进行了针对手性碳、羟基以及与其它药效团结合等的结构改造，并开展了体内外药效学研究，获得了一定的构效关系规律，为寻找具有多靶标作用的抗代谢性疾病候选药物奠定基础。
期刊论文列表
专著列表
科研奖励列表
会议论文列表
专利列表
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DOI： --
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期刊： Tetrahedron
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作者： [唐飞, 王洋, 侯爱君]
通讯作者： 侯爱君
共 8 条
    高结晶性多稠环受体类n型半导体聚合物的合成及晶体管性能研究
    • 批准号：
      22375051
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      50万元
    • 批准年份：
      2023
    • 负责人：
      王洋
    • 依托单位：
      复旦大学
    细胞核内polyG蛋白协同旁斑引发神经元核内包涵体病的机制研究
    • 批准号：
      --
    • 项目类别：
      --
    • 资助金额：
      50万元
    • 批准年份：
      2023
    • 负责人：
      王洋
    • 依托单位：
      复旦大学
    新型微管剪切蛋白Katanin抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究
    • 批准号：
      --
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      54万元
    • 批准年份：
      2022
    • 负责人：
      王洋
    • 依托单位：
      复旦大学
    细胞核无膜细胞器调控肠道干细胞稳态维持的机制研究
    • 批准号：
      --
    • 项目类别：
      青年科学基金项目
    • 资助金额：
      30万元
    • 批准年份：
      2022
    • 负责人：
      王洋
    • 依托单位：
      复旦大学
    国内基金
    海外基金