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哌嗪季铵盐类非成瘾性镇痛药物研究
结题报告
批准号:
20372006
项目类别:
面上项目
资助金额:
23.0 万元
负责人:
李润涛
依托单位:
学科分类:
B0706.药物化学生物学
结题年份:
2006
批准年份:
2003
项目状态:
已结题
项目参与者:
李长龄、程铁明、孙崎、张红梅、宋艳、王欣、侯雪玲
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中文摘要
我们研究发现哌嗪季铵盐97-9-G4侧脑室给药是皮下给药镇痛活性的4000倍。据此,以该化合物为探针,研究该类化合物在神经中枢的作用靶点和通过血脑屏障的机制;基于其作用靶点和跨膜机制及已总结出的构效关系,以提高通过血脑屏障的能力为目的,设计并合成一系列新的哌嗪季铵盐类化合物,总结其构效关系,发现比化合物97-9-G4更有潜在价值的非成瘾性镇痛化合物。同时按一类新药的要求,对化合物97-9-G4继续进行深入的临床前研究。近年来,哌嗪季铵盐类化合物不易通过血脑屏障,而具有镇痛作用的特性开始引起科学家们的重视,本课题的研究目的是探索其真实原因,有可能找到新的作用靶点,为季铵盐类非成瘾性镇痛药物的研究奠定基础,这将为发现新结构类型的镇痛药物带来希望。
英文摘要
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DOI:--
发表时间:--
期刊:
影响因子:--
作者:Xin Wang, Yaowu Sha, Runtao Li
通讯作者:Xin Wang, Yaowu Sha, Runtao Li
Unique Spirocyclopiperazinium
独特的螺环哌嗪
DOI:--
发表时间:--
期刊:
影响因子:--
作者:Qi Sun, Cai-Qin Yue, Jia Ye, C
通讯作者:Qi Sun, Cai-Qin Yue, Jia Ye, C
DOI:--
发表时间:--
期刊:
影响因子:--
作者:Yue Cai-Qin, Ye Jia, Li Chang-
通讯作者:Yue Cai-Qin, Ye Jia, Li Chang-
非肽类小分子蛋白酶体抑制剂的设计、合成及活性研究
  • 批准号:
    81673287
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    52.0万元
  • 批准年份:
    2016
  • 负责人:
    李润涛
  • 依托单位:
基于候选药物990209的抗肝癌药物研究
  • 批准号:
    21372019
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    80.0万元
  • 批准年份:
    2013
  • 负责人:
    李润涛
  • 依托单位:
新型肽和拟肽硼酸类蛋白酶体抑制剂的设计、合成及构效关系研究
  • 批准号:
    81172915
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    65.0万元
  • 批准年份:
    2011
  • 负责人:
    李润涛
  • 依托单位:
基于2-(5H)-呋喃酮骨架的直接有机小分子催化不对称反应研究
  • 批准号:
    20972005
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    36.0万元
  • 批准年份:
    2009
  • 负责人:
    李润涛
  • 依托单位:
新型20S肽类蛋白酶体抑制剂的设计、合成及构效关系
  • 批准号:
    30772626
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    35.0万元
  • 批准年份:
    2007
  • 负责人:
    李润涛
  • 依托单位:
绿色有机小分子催化不对称合成
  • 批准号:
    20572004
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    30.0万元
  • 批准年份:
    2005
  • 负责人:
    李润涛
  • 依托单位:
氨基二硫代甲酸酯类化合物的合成及抗肿瘤活性研究
  • 批准号:
    20172006
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    20.0万元
  • 批准年份:
    2001
  • 负责人:
    李润涛
  • 依托单位:
螺环哌嗪类铵盐类新型镇痛药物研究
  • 批准号:
    29972005
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    18.0万元
  • 批准年份:
    1999
  • 负责人:
    李润涛
  • 依托单位:
Epibatidine及其糖、氨基酸衍生物的合成和镇痛活性
  • 批准号:
    29772004
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    11.0万元
  • 批准年份:
    1997
  • 负责人:
    李润涛
  • 依托单位:
国内基金
海外基金