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绿色有机小分子催化不对称合成
结题报告
批准号:
20572004
项目类别:
面上项目
资助金额:
30.0 万元
负责人:
李润涛
依托单位:
学科分类:
B0106.不对称合成
结题年份:
2008
批准年份:
2005
项目状态:
已结题
项目参与者:
史兰香、雷萌、李功、余果
国基评审专家1V1指导 中标率高出同行96.8%
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中文摘要
不对称有机小分子催化是近年来国际上的一个热点研究领域,然而,能相酶一样在纯水中实现的反应确很少。本研究组发现L-Pro-L-Phe,能在共催化剂存在下,催化纯水中的不对称Aldol反应。据此,我们提出了"绿色有机小分子催化"的新思路,并计划进行下列研究:1)以L-Pro-L-Phe为先导物,设计并合成一系列新的催化剂,通过评价其催化活性,发现更有效的催化剂,总结其结果与催化活性之间的关系;2)以L-Pro-L-Phe为催化剂,探索在水相中实现其它类型的不对称催化反应的最佳条件。进而,利用优化出的新催化剂和最佳反应条件,研究每类反应的适用范围;3)将有机小分子催化不对称Aldol反应和Michael反应分别用于手性新药Duloxetine Hyrdochloride 和Atrasentan 的合成中。希望通过本研究,真正实现水相中的不对称有机小分子催化。
英文摘要
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L-proline-based phosphamides as a new kind of organocatalysts for asymmetric direct aldol reactions
L-脯氨酸基磷酰胺作为一种新型有机催化剂用于不对称直接羟醛反应
DOI:--
发表时间:--
期刊:
影响因子:--
作者:
通讯作者:
DOI:10.1016/j.tet.2007.05.077
发表时间:2007-08-13
期刊:TETRAHEDRON
影响因子:2.1
作者:Lei, Meng;Shi, Lanxiang;Li, Runtao
通讯作者:Li, Runtao
非肽类小分子蛋白酶体抑制剂的设计、合成及活性研究
  • 批准号:
    81673287
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    52.0万元
  • 批准年份:
    2016
  • 负责人:
    李润涛
  • 依托单位:
基于候选药物990209的抗肝癌药物研究
  • 批准号:
    21372019
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    80.0万元
  • 批准年份:
    2013
  • 负责人:
    李润涛
  • 依托单位:
新型肽和拟肽硼酸类蛋白酶体抑制剂的设计、合成及构效关系研究
  • 批准号:
    81172915
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    65.0万元
  • 批准年份:
    2011
  • 负责人:
    李润涛
  • 依托单位:
基于2-(5H)-呋喃酮骨架的直接有机小分子催化不对称反应研究
  • 批准号:
    20972005
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    36.0万元
  • 批准年份:
    2009
  • 负责人:
    李润涛
  • 依托单位:
新型20S肽类蛋白酶体抑制剂的设计、合成及构效关系
  • 批准号:
    30772626
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    35.0万元
  • 批准年份:
    2007
  • 负责人:
    李润涛
  • 依托单位:
哌嗪季铵盐类非成瘾性镇痛药物研究
  • 批准号:
    20372006
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    23.0万元
  • 批准年份:
    2003
  • 负责人:
    李润涛
  • 依托单位:
氨基二硫代甲酸酯类化合物的合成及抗肿瘤活性研究
  • 批准号:
    20172006
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    20.0万元
  • 批准年份:
    2001
  • 负责人:
    李润涛
  • 依托单位:
螺环哌嗪类铵盐类新型镇痛药物研究
  • 批准号:
    29972005
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    18.0万元
  • 批准年份:
    1999
  • 负责人:
    李润涛
  • 依托单位:
Epibatidine及其糖、氨基酸衍生物的合成和镇痛活性
  • 批准号:
    29772004
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    11.0万元
  • 批准年份:
    1997
  • 负责人:
    李润涛
  • 依托单位:
国内基金
海外基金