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DNA聚合酶抑制剂(+)-Aphidicolin全合成研究
结题报告
批准号:
21062024
项目类别:
地区科学基金项目
资助金额:
27.0 万元
负责人:
赵元鸿
依托单位:
学科分类:
B0112.功能分子/材料的合成
结题年份:
2013
批准年份:
2010
项目状态:
已结题
项目参与者:
周永云、关一富、苏华伟、杜凤翔、李鹏、潘鹏
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中文摘要
(+)-Aphidicolin是真核细胞DNA聚合酶抑制剂。在分子生物学研究领域应用广泛,已成为细胞增生和分化研究中的实用生物工具。在肿瘤治疗中,用作逆转肿瘤细胞的耐药性前景看好。加之结构有一定的复杂度,因而一直成为合成化学家的合成目标分子。本项目提出进行(+)-Aphidicolin合成新路线的研究工作。.拟完成一条以钯催化的羰基α-芳基化反应及不对称的Michael加成反应为关键步骤构筑Aphidicolin季碳中心的合成路线。采用的钯催化分子内羰基α-烷基化反应是上世纪末期才出现的新反应,只有我们将羰基底物(3-乙氧基环己烯酮)用于该类反应。本路线是一种具有新颖性及普适性的合成思路,可合成大多数Aphidicolin类四环二萜化合物。研究的重点是如何运用不对称的Michael加成反应高选择性、高效率形成Aphidicolin类四环二萜化合物的手性季碳中心。
英文摘要
我们开展了DNA聚合酶抑制剂(+)-Aphidicolin合成路线研究工作。设计了两条以钯催化的羰基α-芳基化反应为关键步骤构筑Aphidicolin季碳中心的合成路线,在过去3年中进行Aphidicolin两条合成新路线研究工作,研究过程中两条路线均遇到了较大的困难,均未能完成。. 作为补救,我们设计出一条与过去思路不同的合成路线并正在尝试中,将继续进行Aphidicolin的全合成路线研究工作,期望最终完成预期目标。
专著列表
科研奖励列表
会议论文列表
专利列表
立体选择性合成(-)-加兰他敏
  • 批准号:
    20662011
  • 项目类别:
    地区科学基金项目
  • 资助金额:
    23.0万元
  • 批准年份:
    2006
  • 负责人:
    赵元鸿
  • 依托单位:
国内基金
海外基金