立体选择性合成（-）-加兰他敏

加兰他敏为第二代可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，由于其极好的生理活性及药效，加之结构有一定的复杂度,因而一直成为合成化学家的合成目标分子。但其合成方法在上世纪四十年的时间里基本局限于酚氧化偶联路线，可喜的是本世纪出现了非酚氧化偶联路线（Heck反应路线）。本项目提出进行（-）-加兰他敏合成新路线的研究工作（羰基α-芳基化反应路线）。.拟完成一条以钯催化的不对称分子内羰基α-芳基化反应为关键反应步骤构筑加兰他敏季碳中心的合成新路线。所采用的钯催化的分子内的羰基的α-烷基化反应为上世纪未期才出现的新反应，且所用的羰基底物（3-乙氧基环己烯酮）还未见报告用于该类反应。所设计的方法是一种具有新颖性及普适性的合成思路，可合成大多数加兰他敏类生物碱。整个研究工作具有一定的学术价值及应用前景。研究的重点是如何运用钯催化的不对称分子内羰基α-芳基化反应高选择性、高效率形成加兰他敏类生物碱的手性季碳中心。