癌症是威胁人类健康的重大疾病，分子靶向药物是治疗癌症的重要方法，其中作用于细胞信号传导通路的PKC抑制剂是发现新型抗癌药物的新策略。从一株马杜拉放线菌的次级代谢产物中发现一个新的具有强抗肺癌细胞活性的星形孢菌素类生物碱ACT-007，为PKC抑制剂。本研究拟保持ACT-007的活性中心不变，在其骨架上引入卤素、羟基、羰基等基团，获得ACT-007的系列衍生物；研究所获得衍生物的抗癌活性、PKC抑制活性及其对肺癌选择性，探讨其构效关系，为研制具有自主知识产权的高效、低毒、高选择性的抗肿瘤新药提供先导化合物。