双吲哚马来酰亚胺和吲哚咔唑类生物碱，因其结构多样性和良好的生物活性而受到广泛关注，该类化合物可作用于蛋白激酶C和DNA拓扑异构酶等多种肿瘤相关靶点。经过3面的研究，本课题设计合成了102个结构新颖的双吲哚马来酰亚胺和吲哚咔唑类生物碱，评价了其对A549、HL-60、K562、Hela和 BEL7402肿瘤细胞株的细胞毒活性，并利用分子水平筛选模型评价了化合物对PKC-α、PKC-β的抑制作用；其中31个化合物表现出良好的肿瘤细胞毒活性（IC50 < 10 μM）、13个化合物具有良好的对PKC抑制活性（IC50 < 10 μM），2个具有PKC抑制活性的细胞毒性化合物被选作抗肿瘤先导物做深入研究；申请国家发明专利2项（其中1项已授权），发表受资助的SCI论文8篇，在国内学术大会上作邀请报告3次。