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天然产物Lactacystin及其类似物的全合成研究

批准号：
20772051
项目类别：
面上项目
资助金额：
35.0 万元
负责人：
许鹏飞
依托单位：
兰州大学
学科分类：
不对称合成
结题年份：
2010
批准年份：
2007
项目状态：
已结题
项目参与者：
罗永春、张欢欢、胡秀琴、杨绍波、黄鲁宁、陈永飞、王海飞、李琼
关键词：
三环亚胺内酯活性研究全合成Lactacystin

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中文摘要
Lactacystin是一种高活性的蛋白酶体抑制剂，药理及药化临床前期研究表明此化合物可以作为抗肿瘤、抗老年痴呆的新型药物。通过我们的前期研究表明，由廉价易得的天然樟脑衍生物手性三环亚胺内酯模板与不同醛进行羟醛反应，同时一步可以有效控制alpha-位氨基与beta-位羟基的绝对构型；这样希望通过进行两次不对称Aldol反应来选择性构建Lactacystin化合物中C5,C6,C9位的手性中心，将大大简化了Lactacystin的合成路线，通过简单的底物结构更换以及反应顺序调整，实现Lactacystin类似物以及相关异构体的合成。与此同时，对Lactacystin及其类似物进行相关生物活性研究，探讨此类化合物的构效关系。
英文摘要
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Diastereo- and enantioselective Aza-MBH-type reaction of nitroalkenes to N-tosylimines catalyzed by bifunctional organocatalysts.
DOI： 10.1021/ol9011458
发表时间： 2009-07
期刊： Organic letters
影响因子： 5.2
作者： [X. Wang;Yongfei Chen;Liangfeng Niu;Peng‐Fei Xu]
通讯作者： X. Wang;Yongfei Chen;Liangfeng Niu;Peng‐Fei Xu
Base and copper(I) catalyzed Mannich, alkyne hydroamination cascades for the direct synthesis of 2-methylenepyrrolidines
碱和铜(I)催化曼尼希、炔氢胺化级联直接合成2-亚甲基吡咯烷
DOI： 10.1039/b905629g
发表时间： 2009-01-01
期刊： CHEMICAL COMMUNICATIONS
影响因子： 4.9
作者： [Wang, Hai-Fei, Yang, Ting, Dixon, Darren J.]
通讯作者： Dixon, Darren J.
Synthesis and molecular structure of new S-nucleosides of 5-(4-pyridyl)-4-aryl-4H-1,2,4-triazole-3-thiols
5-(4-吡啶基)-4-芳基-4H-1,2,4-三唑-3-硫醇新S-核苷的合成及分子结构
DOI： --
发表时间： --
期刊： Journal of the Chinese Chemical Society
影响因子： 1.8
作者： [Hu, Xiu-Qin, Xu, Peng-Fei, Fan, Gui-Fang, Zhang, Huan-Huan]
通讯作者： Zhang, Huan-Huan
A convenient route to enantiopure 3-aryl-2,3-diaminopropanoic acids by diastereoselective Mannich reaction of camphor-based tricyclic iminolactone with imines.
DOI： 10.1021/jo8001408
发表时间： 2008-03
期刊： The Journal of organic chemistry
影响因子： --
作者： [Huan‐Huan Zhang;Xiu-Qin Hu;X. Wang;Yong-Chun Luo;Peng‐Fei Xu]
通讯作者： Huan‐Huan Zhang;Xiu-Qin Hu;X. Wang;Yong-Chun Luo;Peng‐Fei Xu
共 23 条
    针对金川贫矿资源的靶向浮选药剂研究
    • 批准号：
      U22A20390
    • 项目类别：
      联合基金项目
    • 资助金额：
      255.00万元
    • 批准年份：
      2022
    • 负责人：
      许鹏飞
    • 依托单位：
      兰州大学
    探索羟基在有机小分子催化中的应用
    • 批准号：
      21871116
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      66.0万元
    • 批准年份：
      2018
    • 负责人：
      许鹏飞
    • 依托单位：
      兰州大学
    催化串联反应高效构筑天然产物与药物分子骨架
    • 批准号：
      21632003
    • 项目类别：
      重点项目
    • 资助金额：
      300.0万元
    • 批准年份：
      2016
    • 负责人：
      许鹏飞
    • 依托单位：
      兰州大学
    新氮杂环卡宾催化剂的研发与卡宾催化的新反应模式探索
    • 批准号：
      21572087
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      65.0万元
    • 批准年份：
      2015
    • 负责人：
      许鹏飞
    • 依托单位：
      兰州大学
    国内基金
    海外基金