基于临床对具有新结构类型、新作用机制和抑制耐药性的抗菌药物的急需，借鉴糖药物研究成功的经验，本研究课题以来自具有明确药效的药用植物的活性成份-结构独特的鼠李糖脂Cleistertreside-2为苗头化合物，依据天然分离的该系列糖脂的结构特征和对革兰氏阳性菌，如对万古霉素耐药菌株和甲氧西林耐药菌株的抑菌活性结果，设计合成了系列类似物，并进行抗菌活性测试，获得了初步构效关系。在此基础上，设计合成新的系列化合物，进行深入的构效关系研究并确定药效团，然后借助计算机辅助药物设计等技术，进行结构再优化，获得容易进行化学合成、化学性质稳定、毒性低和抗菌活性强的先导化合物，并阐明作用机制，为具有自主知识产权的创新药新型抗菌糖药物的研究打下基础。