课题基金 / 基金详情

可后修饰二氟乙基高价碘试剂的设计合成与反应性质研究

批准号:
22071129
项目类别:
面上项目
资助金额:
63.0 万元
负责人:
陈超
依托单位:
学科分类:
元素化学
结题年份:
2024
批准年份:
2020
项目状态:
已结题
项目参与者:
陈超

项目摘要

结项摘要

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中文摘要
有机分子中偕二氟砌块(-CF2-)除了具有吸电子和亲脂性等共性外,它们还可以作为羟基的生物电子等排体,通过氢键作为氢给体,二氟烯基(CF2=)是羰基(CO)的生物电子等排体。这些特性使得偕二氟基团在药物或者生物活性分子设计中有重要作用,开发用于引入偕二氟砌块(-CF2-)的新合成方法是合成有机化学中的新兴领域。如果能够在二氟亚甲基碳上引入卤素原子形成-CF2X,那么可以对底物实现偕二氟化之外还可以为有机化合物的后阶段多种官能团转化提供反应位点。.本项目合成一系列基于线型碘盐的含氟乙基化试剂ArI+CH2CF2X,并研究其反应性质,为合成二氟化合物提供直接引入CH2CF2X的新合成路径,同时为目标化合物的后修饰留下反应位点。
英文摘要
The presence of fluorine in organic molecules generally provides advantageous properties for the molecule, such as fluoro functional groups which can well modify the electronic properties of the compound, improve its metabolic stability, and enhance its lipophilicity. Therefore, the development of new synthetic methods for the introduction of fluorine and fluorine-containing functional groups is an emerging field in synthetic organic chemistry. In the past, researchers have invented methods for introducing trifluoromethyl, trifluoromethylthio, trifluoromethoxy, and trifluoroethylated functional groups. According to the above studies, it has been shown that the development of new fluorine-containing reagents is one of the most convenient and effective method of introducing a fluorine-containing group..Based on the unique electrophilic properties of linear iodonium salts, here we will synthesize a series of fluorinated ethylating agents based on iodonium salts, such as fluoroethyl iodonium salts, difluoroethyl iodonium salts, difluorochloroethyl iodonium salts, difluorobromoethyl iodonium salts and their analogs such as difluoroethylene iodonium salts. In addition, we will continue to study the reaction properties of these reagents and explore possible synthetic applications of the new fluoroethyl iodonium salts.
有机分子中偕二氟砌块(-CF2-)除了具有吸电子和亲脂性等共性外,它们还可以作为羟基的生物电子等排体,通过氢键作为氢给体,二氟烯基(CF2=)是羰基(CO)的生物电子等排体。这些特性使得偕二氟基团在药物或者生物活性分子设计中有重要作用,开发用于引入偕二氟砌块(-CF2-)的新合成方法是合成有机化学中的新兴领域。如果能够在二氟亚甲基碳上引入卤素原子形成-CF2X,那么可以对底物实现偕二氟化之外还可以为有机化合物的后阶段多种官能团转化提供反应位点。.本项目合成了一系列基于线型碘盐的含氟乙基化试剂ArI+CH2CF2X,并研究其反应性质,为合成二氟化合物提供直接引入CH2CF2X的新合成路径,同时为目标化合物的后修饰留下反应位点。发表SCI相关论文19余篇,申请专利5项,培养在读和毕业博士研究生7名。
氨基酸多态性对代谢生成亚硝(酰)胺前体物的影响机理研究
  • 批准号:
    22376114
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    50万元
  • 批准年份:
    2023
  • 负责人:
    陈超
  • 依托单位:
水中正电性含氮有机物的研究方法、环境行为及其对消毒副产物的贡献研究
  • 批准号:
    22076091
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    63.0万元
  • 批准年份:
    2020
  • 负责人:
    陈超
  • 依托单位:
可后修饰二氟乙基高价碘试剂的设计合成与反应性质研究
  • 批准号:
    --
  • 项目类别:
    --
  • 资助金额:
    63万元
  • 批准年份:
    2020
  • 负责人:
    陈超
  • 依托单位:
芳基高碘试剂参与的氮杂螺烯的设计、合成与性质研究
  • 批准号:
    21871158
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    66.0万元
  • 批准年份:
    2018
  • 负责人:
    陈超
  • 依托单位:
国内基金
海外基金