Synthesis and evaluation of biotinylated sansalvamide A analogs and their modulation of Hsp90.
Synthesis and evaluation of biotinylated sansalvamide A analogs and their modulation of Hsp90.
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DOI：
10.1016/j.bmcl.2011.06.083
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发表时间：
2011-08-15
影响因子：
2.7
通讯作者：
McAlpine, Shelli R.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Kunicki, Joseph B.;Petersen, Mark N.;Alexander, Leslie D.;Ardi, Veronica C.;McConnell, Jeanette R.;McAlpine, Shelli R.
描述了3种檀香酰胺A衍生物的合成，它们在大环周围的各个位置含有生物素标记。标记的衍生物在蛋白质下拉实验中表明它们与Hsp90结合在与SAN A-酰胺肽相同的结合位置(N-中间域)。此外，这些化合物抑制Hsp90与多个C末端客户蛋白之间的结合。这种相互作用是SAN A类似物所特有的，这表明它们可以被调整为对Hsp90客户/辅助伴侣蛋白的选择性。
Described are the syntheses of 3 Sansalvamide A derivatives that contain biotinylated tags at individual positions around the macrocycle. The tagged derivatives indicated in protein pull-down assays that they bind to Hsp90 at the same binding site (N-middle domain) as the San A-amide peptide. Further, these compounds inhibit binding between Hsp90 and multiple C-terminal client proteins. This interaction is unique to the San A analogs indicating they can be tuned for selectivity against Hsp90 client/co-chaperone proteins.
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