Design, synthesis, and biological evaluation of arylmethylpiperidines as Kv1.5 potassium channel inhibitors.
Design, synthesis, and biological evaluation of arylmethylpiperidines as Kv1.5 potassium channel inhibitors.
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作为 Kv1.5 钾通道抑制剂的芳基甲基哌啶的设计、合成和生物学评价
DOI：
10.1080/14756366.2021.2018683
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发表时间：
2022-12
影响因子：
5.6
通讯作者：
Guo X
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Zhao L;Yang Q;Tang Y;You Q;Guo X
摘要Kv1.5钾通道由KCNA5编码，是治疗常见心律失常之一的房颤的有效靶点。合成了一系列新的基于DDO-02001的芳甲基哌啶类化合物，并对其抑制Kv1.5通道的能力进行了评价。其中，化合物DDO-02005表现出良好的抑制活性(IC_(50)=0.72 μM)、较好的抗心律失常作用和安全性。这些结果表明，DDO-02005可能是一种很有前途的Kv1.5抑制剂。图形摘要
Abstract Kv1.5 potassium channel, encoded by KCNA5, is a promising target for the treatment of atrial fibrillation, one of the common arrhythmia. A new series of arylmethylpiperidines derivatives based on DDO-02001 were synthesised and evaluated for their ability to inhibit Kv1.5 channel. Among them, compound DDO-02005 showed good inhibitory activity (IC50 = 0.72 μM), preferable anti-arrhythmic effects and favoured safety. These results indicate that DDO-02005 can be a promising Kv1.5 inhibitor for further studies. Graphical abstract
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