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Thioamidsubstituierte benzanellierte Heterocyclen als hochaffine, selektive Kaliumkanal-Öffner

Thioamidsubstituierte benzanellierte Heterocyclen als hochaffine, selektive Kaliumkanal-Öffner
硫代酰胺取代的苯烷基杂环作为高亲和力、选择性钾通道开放剂
批准号:
54822605
负责人:
Professor Dr. Manfred Braun
金额:
$0.0万
依托单位国家:
德国
项目类别:
Research Grants
财政年份:
2007
资助国家:
德国
项目状态:
已结题
起止时间:
2006-12-31 至 2014-12-31

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
atp敏感Kalium-Kanäle (KATP-Kanäle) koppeln die metabolische Situation der Zelle and ireregbarkeit durch Regulation der Kaliumionen-Permeabilität。我是潘克瑞,我是潘克瑞,我是潘克瑞。在Muskelzellen (Herz and glatte Muskulatur)和Nervenzellen spielen的翻译是:在ATP-Mangelzuständen中,weentliche Rolle bei der zell - protection。Somit best growth ßes Interesse, KATP-Kanäle als targetpharmakotherapeutisch zu regulen。Während Sulfonylharnstoffe alblocker von KATP-Kanälen in der Therapie des Diabetes mellitus etabliert sind,发现于每个die Kalium-Kanalöffner, die als Agonisten和KATP-Kanälen angreifen, hohes Interesse, da sie potentiell in der Therapie der koronaren Herzkrankheit, der essentientialhypertonie, des Asthma bronale和der Harnblasen intinenzingesetzwerden können。相对einfach struckturierte Thioamide mit einem benzofuran - grundger<e:1> st bilden, wie die vorarbeen gezeigt haben, neue Leitstrukturen f<s:1> r Kalium-Kanalöffner, Ausgehend von diesen Grundstrukturen sollen durch gezielte合成geeignet取代基衍生物Kalium-Kanalöffner mit erhöhter Affinität和Selektivität zugänglich gemacht werden。【关键词】荧光检测技术,细胞凋亡,细胞凋亡,细胞凋亡,细胞凋亡,细胞凋亡,细胞凋亡;
英文摘要
ATP-sensitive Kalium-Kanäle (KATP-Kanäle) koppeln die metabolische Situation der Zelle an ihre Erregbarkeit durch Regulation der Kaliumionen-Permeabilität. Im Pankreas sind sie für die Freisetzung des Insulins verantwortlich. In Muskelzellen (Herz und glatte Muskulatur) und Nervenzellen spielen sie eine wesentliche Rolle bei der Zell-Protektion in ATP-Mangelzuständen. Somit besteht großes Interesse, KATP-Kanäle als Targets pharmakotherapeutisch zu regulieren. Während Sulfonylharnstoffe als Blocker von KATP-Kanälen in der Therapie des Diabetes mellitus etabliert sind, finden auch die Kalium-Kanalöffner, die als Agonisten an KATP-Kanälen angreifen, hohes Interesse, da sie potentiell bei der Therapie der koronaren Herzkrankheit, der essentiellen Hypertonie, des Asthma bronchiale und der Harnblasen Inkontinenz eingesetzt werden können. Relativ einfach strukturierte Thioamide mit einem Benzofuran-Grundgerüst bilden, wie die Vorarbeiten gezeigt haben, neue Leitstrukturen für Kalium-Kanalöffner, Ausgehend von diesen Grundstrukturen sollen durch gezielte Synthese geeignet substituierter Derivate Kalium-Kanalöffner mit erhöhter Affinität und Selektivität zugänglich gemacht werden. Die vom Kooperationspartner entwickelte Technik der 12Kanal-Fluoreszenzdetektoren gestattet nicht nur die rasche Testung, sondern ermöglicht auch auf einfache Weise, zwischen Agonist und Antagonist zu unterscheiden.
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