Inhibitoren der Peptidyl-Prolyl-cis/trans-lsomerase auf der Basis von Übergangszustandsanaloga

这项工程是通过抑制人的肽基-脯氨酰-顺式/反式异构酶(PPIasen)，酶的作用，在蛋白质的模转和氨基的作用下死亡。PPIase-Inhibitoren Gelten ALS Potelle Arzneistoffe für Krankheiten，die Mit fehlerhaften Zellteilungen verbunden sind.在这项计划中，我们将继续努力，使之发挥更大的作用，使之成为一个完整的整体。我们用不对称合成的方法抑制了对映异构体的合成，也抑制了对映体的合成。在哈尔市的Zusammenarbeit de Forschungsstelle für Enzymologie der Proteinfaltung中，发现了一种新的Verbindungen和Sowie geeignete zellbiishe Untersuhungen。在我们的von Enzym和抑制剂zu elangen下，Sind Structurbiologishe Unterzym-Inhibitor-Komplexe geants下的sind结构生物，在Komplexe geants下，在合作伙伴erfolgen的过程中倒下。

Das Projekt befasst sich mit der Entwicklung von Inhibitoren humaner Peptidyl-Prolyl-cis/trans- Isomerasen (PPIasen), Enzymen, die in Proteinen die Rotation um die Peptidbindung vor der Aminosäure Prolin katalysieren. PPIase-Inhibitoren gelten als potentielle Arzneistoffe für Krankheiten, die mit fehlerhaften Zellteilungen verbunden sind. In diesem Projekt wird das Ziel verfolgt, eine effiziente Enzyminhibierung durch Ketone zu erreichen, die den Übergangszustand der Rotation um die Peptidbindung nachahmen. Dabei sollen die Inhibitoren in enantiomerenreiner Form synthetisiert werden, wobei die dazu nötigen Ausgangsmaterialien teils durch die von uns auf dem Gebiet der asymmetrischen Synthese entwickelten Methoden, teils durch Kooperationen bereitgestellt werden. Das Inhibitionsvermögen der neuen Verbindungen sowie geeignete zellbiologische Untersuchungen werden in Zusammenarbeit mit der Forschungsstelle für Enzymologie der Proteinfaltung in Halle durchgeführt. Um zu einem Verständnis der Wechselwirkung von Enzym und Inhibitor zu gelangen, sind strukturbiologische Untersuchungen der Enzym-Inhibitor-Komplexe geplant, die ebenfalls durch Kooperationspartner erfolgen.