Valorisation de triterpènes naturels par dérivatisation pour le développement de nouvelles molécules bioactives biosourcées

这些植物确定了一个不可控制的生物活性分子来源。在对外界刺激的反应中，如繁殖、致病因子或应激反应，植物产生了具有独特生物学特性的防御分子。即使这些分子对药物的开发、研究和利用也有很大的吸引力，但其溶解性和生物可降解性有一定的限制。一个用于测量这些限制的方法包括修改一个自然产品的尺寸。这一战略被称为“去中心化”，它为改善物理化学特性和天然产品的药理学特性提供了有利条件。在本项目中，我们特别关注白桦树皮所提供的三萜类五环羽扇豆。该项目的目的是通过功能化和循环扩展来开发blanc的羽扇豆生物活性系列，以在研究这些新结构的生物活性特性后，在不同的生物活性测试中改进物理化学特性和性能。我们希望开发新的制药方法、创新分子结构、改善羽扇豆的药理学特性以及开发新的产品生物活性。此外，泰尔梅的一个资源项目-布鲁食品价格评估项目-是一项林业工业对工业、蔬菜和医药产品的再投资项目。

Les végétaux demeurent une source incontournable de molécules bioactives. En réponse à des stimuli externes comme la prédation, des agents pathogènes ou des stress environnementaux, les plantes produisent des molécules de défense qui possèdent des propriétés biologiques uniques. Même si ces molécules sont très attrayantes pour le développement de médicaments, leur étude et utilisation sont souvent limitées par leur faible solubilité et leur faible biodisponibilité. Une approche prometteuse pour surmonter ces limitations consiste à modifier le squelette d'un produit naturel. Appelée dérivatisation, cette stratégie a déjà fait ses preuves pour améliorer les propriétés physico-chimiques et le profil pharmacologique des produits naturels. Dans ce projet, nous nous intéressons particulièrement aux triterpènes pentacycliques de la famille des lupanes qui proviennent de l'écorce du bouleau blanc Betula papyrifera. L'objectif du projet est donc de dérivatiser une série de lupanes bioactifs du bouleau blanc par fonctionnalisation et expansion de cycle pour modifier leurs propriétés physico-chimiques et permettre leur utilisation dans différents tests d'activité biologique afin d'investiguer les propriétés biologiques de ces nouvelles structures. Nous espérons ainsi développer de nouvelles méthodes de synthèse, générer des structures moléculaires innovatrices, améliorer les propriétés pharmacologiques des lupanes et découvrir de nouvelles bioactivités pour ces produits. À terme, ce projet permettra de valoriser l'écorce de bouleau, une ressource du Canada ainsi qu'un rejet de l'industrie forestière en produits à des fins industrielles, vétérinaires et pharmaceutiques.